更昔洛韋注射液

他達(dá)拉非片

更昔洛韋。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

上海新先鋒藥業(yè)有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051265

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193313

帶狀皰疹、單純皰疹病毒感染、巨細(xì)胞病毒感染、艾滋病患者巨細(xì)胞病毒感染、器官移植患者巨細(xì)胞病毒感染。

治療勃起功能障礙。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次靜滴1小時(shí)以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每12小時(shí)靜脈滴注

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片每日一次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時(shí)間服用，無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達(dá)拉非片：輕度(肌酐清除率51~-80mL/min):無(wú)需調(diào)整劑量。中度(肌酐清除率31~50mL/min):建議起始劑量為5mg，每日不超過(guò)一次，最大劑量限制為每48小時(shí)不超過(guò)10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無(wú)需調(diào)整劑量。合并用藥：硝酸鹽類藥物：嚴(yán)禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進(jìn)行合并用藥(見(jiàn)禁忌)。a-受

對(duì)本品或阿昔洛韋過(guò)敏者禁用.

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_(kāi)展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無(wú)法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過(guò)6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過(guò)1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見(jiàn)表1)。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒(méi)有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒(méi)有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項(xiàng)研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過(guò)MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見(jiàn)“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過(guò)乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過(guò)乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥?！　?2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強(qiáng)，尤其對(duì)艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過(guò)程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競(jìng)爭(zhēng)性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對(duì)病毒DNA多聚酶的抑制作用比對(duì)宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。

用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測(cè)定血細(xì)胞計(jì)數(shù)，以后為每周測(cè)定一次。對(duì)有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線所致者)或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/mm3以下、或血小板計(jì)數(shù)低于25000/mm3時(shí)應(yīng)暫時(shí)停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時(shí)采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效.

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過(guò)量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。