注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉

替莫唑胺膠囊

本品為復(fù)方制劑，其組分為氨芐西林鈉和舒巴坦鈉。

替莫唑胺。

上海新先鋒藥業(yè)有限公司

Orion Corporation

國藥準(zhǔn)字H20045329

注冊證號H20171090

呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮膚軟組織感染、腹膜炎、膽囊炎、細菌性痢疾、中耳炎、鼻竇炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤，開始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進展的多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

深部肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。靜脈滴注：將每次藥量溶于50～100ml的生理鹽水、林格乳酸鈉溶液等稀釋液中于15～30分鐘內(nèi)靜滴。稀釋液為滅菌注射用水或其它適當(dāng)?shù)娜芤海ㄈ缟?

新診斷的多形性膠質(zhì)母細胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數(shù)≥1.5×109/L，血小板計數(shù)≥100×109/L，普通毒性標(biāo)準(zhǔn)(CTC)-非血液學(xué)毒性≤1級(除外脫發(fā)、惡心和嘔吐)，本品可連續(xù)使用42天，直至49天。治療期間每周應(yīng)進行全血細胞計數(shù)。在同步化療期間應(yīng)按血液學(xué)和非血液學(xué)毒性標(biāo)準(zhǔn)(表1)暫停或終止服用本品。(其余詳見說明書)。

1對青霉素類抗生素過敏者禁用。2傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，故不宜應(yīng)用。

最多發(fā)生的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對胎兒造成的潛在風(fēng)險告知病人。對于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個月內(nèi)懷孕。替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無3歲以下多形性膠質(zhì)母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗；對于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細胞減少及血小板減少的可能性較大。

氨芐西林鈉為青霉素類抗生素。舒巴坦鈉為半合成β內(nèi)酰胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。兩藥聯(lián)合后，不僅保護氨芐西林免受酶的水解破壞，而且還擴大其抗菌譜，對葡萄球菌產(chǎn)酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具良好的抗菌活性。本品對包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟

1用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。2交叉過敏反應(yīng)：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。3下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。4腎功能減退者，根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整用藥。5氨芐西林溶液濃度愈高，穩(wěn)定性愈差，其穩(wěn)定性亦隨溫度升高而降低，且溶液放置后致敏物質(zhì)可增加，故本品配成溶液后須及時使用，不宜久置。

在一項治療時間延長到42天的小規(guī)模試驗中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。 在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生率可能較高。不管何種治療方案，都應(yīng)密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發(fā)生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關(guān)，服用本品前后可使用止吐藥。指導(dǎo)原則為： 新診斷多形性膠質(zhì)母細胞瘤的患者： 1.在開始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預(yù)防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預(yù)防。 神經(jīng)膠質(zhì)瘤復(fù)發(fā)或進展的患者：在以前治療周期中出現(xiàn)過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應(yīng)采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結(jié)束后6個月之內(nèi)，男性應(yīng)避孕。由于接受替莫唑胺治療有導(dǎo)致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學(xué)結(jié)果相似；嚴(yán)重肝功能異常(Child'sClassI