氨甲環(huán)酸注射液

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

氨甲環(huán)酸

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)北京海燕藥業(yè)有限公司

宜昌東陽(yáng)光長(zhǎng)江藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059423

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093721

功能主治：用于治療急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血，如白血病、再生不良性貧血、紫癜等。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。

靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維

本品用溫開(kāi)水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開(kāi)服用。但對(duì)一些病人，進(jìn)食同時(shí)服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開(kāi)始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時(shí)內(nèi))就應(yīng)開(kāi)始治療。劑量指導(dǎo) 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書。

對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)成人治療試驗(yàn)在成人流感治療的皿期臨床試驗(yàn)中，共有1887名患者參加試驗(yàn)，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報(bào)告的不良事件中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過(guò)性的，常在第一次服藥時(shí)發(fā)生。絕大多數(shù)的情況下沒(méi)有導(dǎo)致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗(yàn)，另有3名患者因?yàn)閲I吐中途退出試驗(yàn)。在成人m期臨床試驗(yàn)中，-些不良事件的發(fā)生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發(fā)生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數(shù)據(jù)總結(jié)了健康的年輕人和高?；颊?指流感并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無(wú)論是否與藥物有關(guān)，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發(fā)生率高的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時(shí)發(fā)生率ge；1%不良事件總結(jié)。詳見(jiàn)說(shuō)明書。包括了流感治療試驗(yàn)中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發(fā)生率ge；1%的不良事件?？偟膩?lái)看，高危患者中不良反應(yīng)的發(fā)生率與健康成年人的發(fā)生率相似。流感預(yù)防的試驗(yàn)總共3434人參加了m期流感預(yù)防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對(duì)大鼠和家免進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究中，沒(méi)有觀察到藥物具有致畸性。在3項(xiàng)大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項(xiàng)研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長(zhǎng)遲滯，產(chǎn)程也延長(zhǎng)。在對(duì)大鼠進(jìn)行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒(méi)有對(duì)大鼠生育能力產(chǎn)生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對(duì)于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無(wú)足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評(píng)價(jià)磷酸奧司他韋導(dǎo)致胎兒畸形或胎兒毒副反應(yīng)的潛在可能性。因此只有在預(yù)期利益大于潛在危險(xiǎn)時(shí)妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對(duì)哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物會(huì)不會(huì)從人乳中分泌。由動(dòng)物試驗(yàn)數(shù)據(jù)初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產(chǎn)物。因此只有在對(duì)哺乳母親的預(yù)期利益大于對(duì)嬰兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見(jiàn)【用法用量】。磷酸奧司他韋對(duì)1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預(yù)防時(shí)劑量不需要調(diào)整(見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活

1慎用：(1)對(duì)于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。(2)由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。2本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥當(dāng)。3本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時(shí)。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報(bào)告，大部分報(bào)告來(lái)自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關(guān)性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應(yīng)該對(duì)患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。 2.尚無(wú)證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對(duì)甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對(duì)1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對(duì)13歲以下兒童預(yù)防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無(wú)資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預(yù)防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無(wú)差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對(duì)流感的預(yù)防作用僅在用藥時(shí)才具有。只有在可靠的流行病學(xué)資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預(yù)防流感。 9.對(duì)肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患