氨甲環(huán)酸注射液

環(huán)孢素軟膠囊

氨甲環(huán)酸

主要成分為環(huán)孢素。

揚子江藥業(yè)集團(tuán)北京海燕藥業(yè)有限公司

華北制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059423

國藥準(zhǔn)字H10960009

功能主治：用于治療急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血，如白血病、再生不良性貧血、紫癜等。

1、適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD）。 2、經(jīng)其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維

1.器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11 mg/kg/日，并根據(jù)血...

對本品過敏的患者禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3、罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報道認(rèn)為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進(jìn)入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 兒童用藥：兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活

環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動物試驗表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細(xì)胞于細(xì)胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

1慎用：(1)對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。(2)由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。2本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當(dāng)。3本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。

1、本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。 2、本品可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。 3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 4、對診斷的干擾： (1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)； (2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高； (3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)； (4)血清鉀、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。 6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。 7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。 8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，