氨甲環(huán)酸注射液

鹽酸洛哌丁胺膠囊

氨甲環(huán)酸

鹽酸洛哌丁胺?；瘜W名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

揚子江藥業(yè)集團北京海燕藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20059423

國藥準字H10910085

功能主治：用于治療急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血，如白血病、再生不良性貧血、紫癜等。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

對本品過敏的患者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活

1．藥理學本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內(nèi)容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng)，因此幾乎不進入全身血液循環(huán)。 2．毒理學對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛哌丁胺長期毒理學研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1慎用：(1)對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)慎用。(2)由于本品可導致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。2本品與其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。3本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時后，臨床癥狀無改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動力學資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導致藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時，應(yīng)予以注意。請置于兒童不易拿到處。