吡嗪酰胺片

羥基脲片

化學(xué)名稱：吡嗪甲酰胺，其分子式：C5H5N3O，分子量：123.12。

化學(xué)名稱為：羥基脲。

大同市利群制藥廠

齊魯制藥有限公司

國藥準字H14020717

國藥準字H37021289

肺結(jié)核、結(jié)核性腦膜炎、結(jié)核性胸膜炎、淋巴結(jié)核、骨結(jié)核、腎結(jié)核。

1、慢性粒細胞白血病（CML）有效，并可用于對馬利蘭耐藥的CML； 2、對黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對頭頸部及宮頸鱗癌有效。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等...

尚不明確。

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復(fù)； 2、有時出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，尚有致睪丸萎縮和致畸胎的服道； 3、偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，亦有本藥引起藥物性發(fā)熱的報道，重復(fù)給藥時可再出現(xiàn)。 4．國外有報道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng)，包括血管潰瘍和血管壞死，報道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發(fā)生血管潰瘍或者壞死，應(yīng)當停止用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有誘變、致畸胎及致癌的潛在可能，孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：老年患者對本品敏感，腎功能可能較差，故服用本品時應(yīng)適當減少劑量。

本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核

是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感。

1.交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。2.對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。4.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發(fā)作，須進行血清尿酸測定。5.本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

服用本品可使患者免疫機能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時應(yīng)適當增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測白細胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。 下列情況應(yīng)慎用：嚴重貧血未糾正前、骨髓抑制、腎功能不全、痛風、尿酸鹽結(jié)石史等。 對羥基脲的處理過程應(yīng)謹慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時應(yīng)當戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片）前后都要洗手。該藥應(yīng)當遠離兒童。