伊維菌素咀嚼片

加巴噴丁膠囊

本品主要成份為伊維菌素B1a與伊維菌素B1b，伊維菌素B1a的化學(xué)名稱為5-O-去甲基-22，23-雙氫阿維菌素A1a，伊維菌素B1b的化學(xué)名稱為5-O-去甲基-25-去(1-甲丙基)-22，23-雙氫-25-(1-甲乙基)阿維菌素A1a?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：伊維菌素B1aR=-C2H5分子式：C48H74O14分子量：875.10伊維菌素B1bR=-CH3分子式：C47H72O14分子量：861.07

本品主要成份為加巴噴丁。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041990

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030662

寄生蟲感染、皮膚病、線蟲病、絲蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、疥瘡、虱病

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

嚼碎融化后吞服，再服200毫升溫開水，劑量如下：1.類圓線蟲病對(duì)類圓線蟲病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用200微克伊維菌素，用水送服。通常情況下無(wú)需加量，但需隨訪以保證根

1、皰疹感染后神經(jīng)痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

嚴(yán)重肝、腎、心功能不全、對(duì)本品過(guò)敏及精神異常者禁用。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國(guó)外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對(duì)照組的不良事件包括:全身:衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng):腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營(yíng)養(yǎng)紊亂:體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng):共濟(jì)失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統(tǒng):咽炎。皮膚和附屬器官:皮疹。特殊感官:弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。 2、癲癇:最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。另外，在12歲 以下兒童的臨床試驗(yàn)中觀察到攻擊性行為、情緒不穩(wěn)定、多動(dòng)(過(guò)多的運(yùn)動(dòng)，部分不能控制)、病毒感染、 發(fā)熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發(fā)生出血性胰腺炎的報(bào)道。(見注意事項(xiàng))。有個(gè)別病例服用加巴噴丁

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無(wú)孕期婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，只有在充分評(píng)估利益/風(fēng)險(xiǎn)后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品(考慮到對(duì)母親進(jìn)行抗癲癇治療的必要性)。 兒童用藥：有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項(xiàng)下。 老年用藥：治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對(duì)75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟(jì)失調(diào)隨年齡增長(zhǎng)增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。治療

伊維菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。伊維菌素對(duì)各生命周期的大部分線蟲(但非所有線蟲)均有作用；對(duì)盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對(duì)成蟲無(wú)效；對(duì)僅處于腸道的糞圓線蟲也有效。伊維菌素可與無(wú)脊椎動(dòng)物神經(jīng)細(xì)胞與肌肉細(xì)胞中谷氨酸門控的氯離子通道選擇性地高親和力結(jié)合，從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對(duì)氯離子通透性的增加，引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。伊維菌素亦可與其他配體門控(如神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。伊維菌素的選擇性是因?yàn)橐恍┎溉閯?dòng)物體內(nèi)沒有谷氨酸門控的氯離子通道，

1.藥理作用：加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動(dòng)物試驗(yàn)提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動(dòng)物試驗(yàn)(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動(dòng)劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時(shí)，對(duì)許多常見受體位點(diǎn)無(wú)親和力，包括苯二氮？受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、 海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、al、a2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿 ?片μ、δ或K受體、尼群地平或地爾硫？標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點(diǎn)、蛙毒素A 20- a -苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點(diǎn)。由于在評(píng)價(jià)藥物對(duì)NMDA受體作用的幾個(gè)常用試驗(yàn)所得出的結(jié)果是相反，故目前尚無(wú)任何關(guān)于加巴噴丁對(duì)NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識(shí)。體外研

1.文獻(xiàn)資料說(shuō)明抗絲蟲藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和/或全身嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)(Mazzotti反應(yīng))及眼部反應(yīng)。這些反應(yīng)可能是由于死亡的微絲幼蟲尸體引起的過(guò)敏與炎癥反應(yīng)。用伊維菌素治療盤尾絲微絲幼蟲病人在臨床上可能出現(xiàn)這些反應(yīng)，也許或肯定與藥物本身有關(guān)。2.用殺微絲蚴藥物治療后，出現(xiàn)過(guò)敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。3.類圓線蟲病患者在使用本品時(shí)，必須重復(fù)進(jìn)行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。

1.國(guó)外研究報(bào)道:撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài)?？拱d癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。在安慰劑對(duì)照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對(duì)照和非對(duì)照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時(shí)未出現(xiàn)過(guò)癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說(shuō)加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 2.潛在的致癌作用:動(dòng)物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對(duì)于預(yù)測(cè)其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長(zhǎng)期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經(jīng)過(guò)加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上的背