伊維菌素咀嚼片

鹽酸利托君片

本品主要成份為伊維菌素B1a與伊維菌素B1b，伊維菌素B1a的化學(xué)名稱為5-O-去甲基-22，23-雙氫阿維菌素A1a，伊維菌素B1b的化學(xué)名稱為5-O-去甲基-25-去(1-甲丙基)-22，23-雙氫-25-(1-甲乙基)阿維菌素A1a。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：伊維菌素B1aR=-C2H5分子式：C48H74O14分子量：875.10伊維菌素B1bR=-CH3分子式：C47H72O14分子量：861.07

本品主要成份為鹽酸利托君。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

信東生技股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041990

注冊證號(hào)HC20160013

寄生蟲感染、皮膚病、線蟲病、絲蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、疥瘡、虱病

用于預(yù)防妊娠20周以后的早產(chǎn)。目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時(shí)的有效性和安全性尚未確立。

嚼碎融化后吞服，再服200毫升溫開水，劑量如下：1.類圓線蟲病對類圓線蟲病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用200微克伊維菌素，用水送服。通常情況下無需加量，但需隨訪以保證根

診斷為早產(chǎn)并適用本品，最初用靜脈滴注隨后口服維持治療，密切監(jiān)測子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。靜脈滴注結(jié)束前30分鐘開始口服治療，最初24小時(shí)口服劑量為每2小時(shí)1片(10mg)，此后每4-6小時(shí)1-2片(10-20mg)，每日總量不超過12片(120mg)。每天常用維持劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫(yī)生認(rèn)為有必要延長妊娠時(shí)間，可繼續(xù)口服用藥?；蜃襻t(yī)囑。

嚴(yán)重肝、腎、心功能不全、對本品過敏及精神異常者禁用。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：橫紋肌溶解癥(肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高)：新生兒腸閉塞：因β2受體激動(dòng)劑所致的血清鉀低下。2.其他不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)：心悸、心動(dòng)過速、罕見面色潮紅。胎兒的心動(dòng)過速、心律不齊。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用。（妊娠分類B）據(jù)報(bào)道，用大鼠和家兔進(jìn)行繁殖研究，以人用靜脈滴注每天用藥最大劑量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，給動(dòng)物（動(dòng)物以藥粒給藥），以人用每天口服維持用藥的最大劑量之5與50倍，即10與100mg/kg，給予動(dòng)物，研究結(jié)果顯示鹽酸利托君對繁殖力和胎兒沒有影響。以單劑量靜脈1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分別給予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，對胎兒無不利影響。以靜脈1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，給予妊娠15-21天的動(dòng)物，對大鼠圍產(chǎn)期和出生后的幼鼠發(fā)育沒有影響。并觀察到大鼠胎兒體重稍有增加?？诜o藥不影響繁殖力和生殖行為。對懷孕大鼠給與致死劑量，不會(huì)引起胎兒立即死亡。尚沒有利托君對婦女妊娠20周前影響的足夠的和良好對照的研究，因此，本藥不應(yīng)用于妊娠的第20周以前的孕婦。從妊娠第20周后將利托君給予懷孕婦女的研究表明不會(huì)增加胎兒畸形的危險(xiǎn)。隨機(jī)選擇跟蹤少數(shù)兒童至2歲，顯示對生長、發(fā)育或器官成熟均無影響。但是，雖然臨床研究沒有證明對胎兒的永久性影

伊維菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。伊維菌素對各生命周期的大部分線蟲(但非所有線蟲)均有作用；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對成蟲無效；對僅處于腸道的糞圓線蟲也有效。伊維菌素可與無脊椎動(dòng)物神經(jīng)細(xì)胞與肌肉細(xì)胞中谷氨酸門控的氯離子通道選擇性地高親和力結(jié)合，從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。伊維菌素亦可與其他配體門控(如神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。伊維菌素的選擇性是因?yàn)橐恍┎溉閯?dòng)物體內(nèi)沒有谷氨酸門控的氯離子通道，

1.文獻(xiàn)資料說明抗絲蟲藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和/或全身嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)(Mazzotti反應(yīng))及眼部反應(yīng)。這些反應(yīng)可能是由于死亡的微絲幼蟲尸體引起的過敏與炎癥反應(yīng)。用伊維菌素治療盤尾絲微絲幼蟲病人在臨床上可能出現(xiàn)這些反應(yīng)，也許或肯定與藥物本身有關(guān)。2.用殺微絲蚴藥物治療后，出現(xiàn)過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。3.類圓線蟲病患者在使用本品時(shí)，必須重復(fù)進(jìn)行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3.高血壓患者慎用；4.避免與β受體阻滯劑同時(shí)使用；5.服用期間若出現(xiàn)心悸、頭暈等癥狀，應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。