伊維菌素咀嚼片

司莫司汀膠囊

本品主要成份為伊維菌素B1a與伊維菌素B1b，伊維菌素B1a的化學(xué)名稱(chēng)為5-O-去甲基-22，23-雙氫阿維菌素A1a，伊維菌素B1b的化學(xué)名稱(chēng)為5-O-去甲基-25-去(1-甲丙基)-22，23-雙氫-25-(1-甲乙基)阿維菌素A1a?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：伊維菌素B1aR=-C2H5分子式：C48H74O14分子量：875.10伊維菌素B1bR=-CH3分子式：C47H72O14分子量：861.07

主要成份為:司莫司灑。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041990

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020804

寄生蟲(chóng)感染、皮膚病、線蟲(chóng)病、絲蟲(chóng)病、蛔蟲(chóng)病、鉤蟲(chóng)病、鞭蟲(chóng)病、疥瘡、虱病

本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

嚼碎融化后吞服，再服200毫升溫開(kāi)水，劑量如下：1.類(lèi)圓線蟲(chóng)病對(duì)類(lèi)圓線蟲(chóng)病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用200微克伊維菌素，用水送服。通常情況下無(wú)需加量，但需隨訪以保證根

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

嚴(yán)重肝、腎、心功能不全、對(duì)本品過(guò)敏及精神異常者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見(jiàn)全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

伊維菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥。伊維菌素對(duì)各生命周期的大部分線蟲(chóng)(但非所有線蟲(chóng))均有作用；對(duì)盤(pán)尾絲蟲(chóng)的微絲蚴有效，但對(duì)成蟲(chóng)無(wú)效；對(duì)僅處于腸道的糞圓線蟲(chóng)也有效。伊維菌素可與無(wú)脊椎動(dòng)物神經(jīng)細(xì)胞與肌肉細(xì)胞中谷氨酸門(mén)控的氯離子通道選擇性地高親和力結(jié)合，從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對(duì)氯離子通透性的增加，引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化，使寄生蟲(chóng)麻痹或死亡。伊維菌素亦可與其他配體門(mén)控(如神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。伊維菌素的選擇性是因?yàn)橐恍┎溉閯?dòng)物體內(nèi)沒(méi)有谷氨酸門(mén)控的氯離子通道，

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴(lài)氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無(wú)交叉耐藥性。

1.文獻(xiàn)資料說(shuō)明抗絲蟲(chóng)藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)可引起盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人皮膚和/或全身嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)(Mazzotti反應(yīng))及眼部反應(yīng)。這些反應(yīng)可能是由于死亡的微絲幼蟲(chóng)尸體引起的過(guò)敏與炎癥反應(yīng)。用伊維菌素治療盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人在臨床上可能出現(xiàn)這些反應(yīng)，也許或肯定與藥物本身有關(guān)。2.用殺微絲蚴藥物治療后，出現(xiàn)過(guò)敏性盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎的患者更易發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，尤其是水腫及盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。3.類(lèi)圓線蟲(chóng)病患者在使用本品時(shí)，必須重復(fù)進(jìn)行糞檢以確定類(lèi)圓線蟲(chóng)感染已得到清除。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。