伊維菌素咀嚼片

他達(dá)拉非片

本品主要成份為伊維菌素B1a與伊維菌素B1b，伊維菌素B1a的化學(xué)名稱為5-O-去甲基-22，23-雙氫阿維菌素A1a，伊維菌素B1b的化學(xué)名稱為5-O-去甲基-25-去(1-甲丙基)-22，23-雙氫-25-(1-甲乙基)阿維菌素A1a?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：伊維菌素B1aR=-C2H5分子式：C48H74O14分子量：875.10伊維菌素B1bR=-CH3分子式：C47H72O14分子量：861.07

本品主要成份為他達(dá)拉非。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

重慶華邦制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041990

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203166

寄生蟲(chóng)感染、皮膚病、線蟲(chóng)病、絲蟲(chóng)病、蛔蟲(chóng)病、鉤蟲(chóng)病、鞭蟲(chóng)病、疥瘡、虱病

治療勃起功能障礙。

嚼碎融化后吞服，再服200毫升溫開(kāi)水，劑量如下：1.類圓線蟲(chóng)病對(duì)類圓線蟲(chóng)病治療的推薦劑量是每公斤體重單劑量服用200微克伊維菌素，用水送服。通常情況下無(wú)需加量，但需隨訪以保證根

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

嚴(yán)重肝、腎、心功能不全、對(duì)本品過(guò)敏及精神異常者禁用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_(kāi)展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無(wú)法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過(guò)6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過(guò)1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見(jiàn)表1)。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒(méi)有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒(méi)有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項(xiàng)研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過(guò)MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見(jiàn)“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過(guò)乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過(guò)乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

伊維菌素為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲(chóng)藥。伊維菌素對(duì)各生命周期的大部分線蟲(chóng)(但非所有線蟲(chóng))均有作用；對(duì)盤(pán)尾絲蟲(chóng)的微絲蚴有效，但對(duì)成蟲(chóng)無(wú)效；對(duì)僅處于腸道的糞圓線蟲(chóng)也有效。伊維菌素可與無(wú)脊椎動(dòng)物神經(jīng)細(xì)胞與肌肉細(xì)胞中谷氨酸門(mén)控的氯離子通道選擇性地高親和力結(jié)合，從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對(duì)氯離子通透性的增加，引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化，使寄生蟲(chóng)麻痹或死亡。伊維菌素亦可與其他配體門(mén)控(如神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。伊維菌素的選擇性是因?yàn)橐恍┎溉閯?dòng)物體內(nèi)沒(méi)有谷氨酸門(mén)控的氯離子通道，

1.文獻(xiàn)資料說(shuō)明抗絲蟲(chóng)藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)可引起盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人皮膚和/或全身嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)(Mazzotti反應(yīng))及眼部反應(yīng)。這些反應(yīng)可能是由于死亡的微絲幼蟲(chóng)尸體引起的過(guò)敏與炎癥反應(yīng)。用伊維菌素治療盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人在臨床上可能出現(xiàn)這些反應(yīng)，也許或肯定與藥物本身有關(guān)。2.用殺微絲蚴藥物治療后，出現(xiàn)過(guò)敏性盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎的患者更易發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，尤其是水腫及盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。3.類圓線蟲(chóng)病患者在使用本品時(shí)，必須重復(fù)進(jìn)行糞檢以確定類圓線蟲(chóng)感染已得到清除。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過(guò)量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。