乙胺嘧啶片

鹽酸美金剛片

本品化學(xué)名稱(chēng)為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

鹽酸美金剛。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H50020184

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130086

瘧疾、弓形蟲(chóng)病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲(chóng)病、巴貝蟲(chóng)病

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1成人常用量口服。①預(yù)防用藥，應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1～2周開(kāi)始服用，一般宜服至離開(kāi)疫區(qū)后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

口服：成人或14歲以上青年，第1周每日10mg，以后每日增加10mg。維持　成人...

1妊娠婦女禁用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng),且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。本品的常見(jiàn)不良反應(yīng)（發(fā)生率低于2%）有幻覺(jué)、意識(shí)混沌、頭暈/頭痛和疲倦。少見(jiàn)的不良反應(yīng)（發(fā)生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報(bào)告,有癲 癇發(fā)作的報(bào)告,多發(fā)生在有驚厥病史的患者。?

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳細(xì)內(nèi)容請(qǐng)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。 兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。 老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20mg（每次10mg，每日兩次）。

1乙胺嘧啶對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲(chóng)的紅外期有抑制作用，對(duì)紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。2瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲(chóng)的繁殖受到抑制。3瘧原蟲(chóng)的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲(chóng)，對(duì)已發(fā)育完成的裂殖體則無(wú)效。

詳細(xì)內(nèi)容請(qǐng)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

【注意事項(xiàng)】1下列情況應(yīng)慎用；①意識(shí)障礙，大劑量治療弓形蟲(chóng)病時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細(xì)胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時(shí)每周應(yīng)檢測(cè)白細(xì)胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過(guò)量易引起急性中毒。5藥物過(guò)量：乙胺嘧啶過(guò)量時(shí)可引起急性中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過(guò)量后1～2小時(shí)內(nèi)可出現(xiàn)惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈、視力模糊、陣發(fā)

?1.腎功能損害患者：對(duì)于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/L）患者，無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)于中度腎功能損害（肌酐清除率40-60mL/min/1.73m2）患者，應(yīng)將易倍清劑量減至每日10mg。目前尚無(wú)易倍清用于嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率小于9mL/min/1.73m2）患者的資料，因此不推薦在這種患者中使用易倍清。 ?2.肝功能損害患者：目前尚無(wú)美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。 ?3.癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時(shí)應(yīng)慎重。 ?4.尿液pH值升高的患者服用易倍清時(shí)必須進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。 ?5.心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應(yīng)用美金剛的資料有限，因此這些患者服用易倍清時(shí)應(yīng)密切觀察。 ?6.中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會(huì)導(dǎo)致駕駛和機(jī)械操作能力的損害，而且易倍清可能改變患者的反應(yīng)能力，因此服用易倍清的患者在駕車(chē)或操作機(jī)械時(shí)要特別 小心。