替卡西林鈉

加巴噴丁膠囊

為半合成的抗假單細(xì)胞菌青霉素。

主要組成成分 加巴噴丁 化學(xué)名稱:1-氨基甲基-環(huán)己乙酸。 分子式: C9H17NO2 分子量: 171.24

河北新張藥股份有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051655

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040527

呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腹膜炎、腦膜炎。

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。

成人（包括老年人）常用劑量：根據(jù)體重，每6-8小時(shí)給藥一次，每次1.6-3.2g。最大劑量：每4小時(shí)給藥一次，每次3.2g。腎功能不全患者的推薦劑量：輕度受損（肌酐清除率>30ml

第一次睡前服300毫克(3粒)、以后每天增加30毫克、用量可以高達(dá)每天3600毫克上述劑量需分三次服用。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1、帶狀皰疹后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國(guó)外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對(duì)照組的不良事件包括。全身：衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統(tǒng)：腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營(yíng)養(yǎng)紊亂：體重增加、高血糖。神經(jīng)系統(tǒng)：共濟(jì)失調(diào)、思維異常、異常步態(tài)、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統(tǒng)：咽炎。皮膚和附屬器官：皮疹。特殊感官：弱視、復(fù)視、結(jié)膜炎、中耳炎。2、癲癇：最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺障礙(弱視、復(fù)視)、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 目前尚無(wú)孕期婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，只有在充分評(píng)估利益/風(fēng)險(xiǎn)后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品(考慮到對(duì)母親進(jìn)行抗癲癇治療的必要性)。兒童用藥： 有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項(xiàng)下。老年用藥： 治療皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對(duì)75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟(jì)失調(diào)隨年齡增長(zhǎng)增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。 治療癲痢，65歲以上的人群，未進(jìn)行過(guò)系統(tǒng)的研究。然而臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現(xiàn)與較年輕者未見不同。

本品的主成份含有替卡西林鈉(TicarcillinDisodium)及克拉維酸鉀(PotassiumClavulanate)，替卡西林是一種具效性殺菌作用的青霉素，克拉維酸是一種不可逆性強(qiáng)力β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，β-內(nèi)酰胺酶能夠?qū)⒛承┣嗝顾?、頭孢菌素破壞，阻止其對(duì)病原菌發(fā)揮殺菌作用?？死S酸鉀可抑制這些酶類的作用，破壞細(xì)菌防御機(jī)制，因此使細(xì)菌對(duì)迅速達(dá)成之替卡西林血中濃度恢復(fù)敏感性?？死S酸鉀本身僅有少許的抗菌作用，與替卡西林合并制成注射用替卡西林鈉-克拉維酸鉀后成為一種具有廣譜抗菌范圍的抗生素，適合于治療廣

本品的不良反應(yīng)與羧芐西林相似，當(dāng)用藥時(shí)間長(zhǎng)及藥量大時(shí)，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)和電解質(zhì)紊亂、血鉀降低。對(duì)腎功能不全的病人，使用本品的雙鈉鹽，可使鈉負(fù)荷增加。肌注后偶有局部疼痛和靜注后發(fā)生靜脈炎等。亦有血清轉(zhuǎn)氨酶增高出現(xiàn)，但停藥后會(huì)恢復(fù)。本品與慶大霉素合用以提高療效，但二者不宜放于同一滴注瓶?jī)?nèi)應(yīng)用，以防相互影響療效。

國(guó)外研究報(bào)道: 撤藥促使癲病發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài) 抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。 在安慰劑對(duì)照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對(duì)照和非對(duì)照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時(shí)未出現(xiàn)過(guò)癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒(méi)有足夠的病史資料可以用，所以不能說(shuō)加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。 潛在的致癌作用: 動(dòng)物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對(duì)于預(yù)測(cè)其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長(zhǎng)期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌)，11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒(méi)有未經(jīng)過(guò)加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)