替卡西林鈉

利魯唑片

為半合成的抗假單細胞菌青霉素。

本品主要成份為利魯唑。

河北新張藥股份有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20051655

國藥準字H20045977

呼吸道感染、泌尿生殖道感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腹膜炎、腦膜炎。

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

成人（包括老年人）常用劑量：根據(jù)體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6-3.2g。最大劑量：每4小時給藥一次，每次3.2g。腎功能不全患者的推薦劑量：輕度受損（肌酐清除率>30ml

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反...

對本品過敏者禁用。

利魯唑片常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細胞減少癥。利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時健康狀況發(fā)生任何變化，請告知您的醫(yī)師或藥師。

本品的主成份含有替卡西林鈉(TicarcillinDisodium)及克拉維酸鉀(PotassiumClavulanate)，替卡西林是一種具效性殺菌作用的青霉素，克拉維酸是一種不可逆性強力β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，β-內(nèi)酰胺酶能夠?qū)⒛承┣嗝顾?、頭孢菌素破壞，阻止其對病原菌發(fā)揮殺菌作用?？死S酸鉀可抑制這些酶類的作用，破壞細菌防御機制，因此使細菌對迅速達成之替卡西林血中濃度恢復(fù)敏感性?？死S酸鉀本身僅有少許的抗菌作用，與替卡西林合并制成注射用替卡西林鈉-克拉維酸鉀后成為一種具有廣譜抗菌范圍的抗生素，適合于治療廣

【藥理作用】 雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機理尚未完全闡明，但有學(xué)說認為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。 利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達人突變的CU/ZN SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗?zāi)Ｐ?，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響，對

本品的不良反應(yīng)與羧芐西林相似，當(dāng)用藥時間長及藥量大時，可使出血時間延長和電解質(zhì)紊亂、血鉀降低。對腎功能不全的病人，使用本品的雙鈉鹽，可使鈉負荷增加。肌注后偶有局部疼痛和靜注后發(fā)生靜脈炎等。亦有血清轉(zhuǎn)氨酶增高出現(xiàn)，但停藥后會恢復(fù)。本品與慶大霉素合用以提高療效，但二者不宜放于同一滴注瓶內(nèi)應(yīng)用，以防相互影響療效。

肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫(yī)師，因為利魯唑片可能不適合您。服用本藥時應(yīng)禁止過度飲酒?？赡馨l(fā)生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機器。