安乃近注射液

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成分為安乃近，其化學(xué)名為[(1,5-二甲基-2-苯基-3-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽—水合物

鹽酸洛哌丁胺?；瘜W(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

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西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H41021816

國藥準(zhǔn)字H10910085

解熱鎮(zhèn)痛、抗炎，用于發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及風(fēng)濕熱等。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

深部肌肉注射一次0.25～0.5g；小兒一次5～10mg/kg。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

對本品或氨基比林有過敏史者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

本品為氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物，易溶于水，解熱、鎮(zhèn)痛作用較氨基比林快而強。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內(nèi)容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對犬進(jìn)行12個月和對大鼠進(jìn)行18個月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1.本品較易引起不良反應(yīng)，尤不宜用穴位注射，特別禁用于關(guān)節(jié)部位穴位；2.對藥物過敏者(如對吡唑酮類藥物）不宜用，不得與任何其它藥物混合注射；3.本品不應(yīng)長期使用。較長時間使用可引起粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜，嚴(yán)重者可有再生障礙性貧血甚至導(dǎo)致死亡；4.應(yīng)嚴(yán)格控制劑量，成人一次不得超過0.5g，小兒一次以8～10mg/kg為宜；5體弱者慎用。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時后，臨床癥狀無改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時，應(yīng)予以注意。請置于兒童不易拿到處。