普樂康尼(二甲雙胍格列本脲膠囊(I))

硫辛酸注射液

本品為復(fù)方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。

戊酸。輔料為苯甲醇、乙二胺。

江西南昌濟(jì)生制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20060007

H20110105

1、用于單純飲食控制和或運(yùn)動(dòng)療法血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人。

糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常

個(gè)性化給藥。 1、于飲食與運(yùn)動(dòng)療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開始劑量為1日1次，1次1粒(格列本脲/二甲雙胍：1.25mg/250mg)，與飯同服。 2、對(duì)于基線HbAlc]9%或FPG]200mg/dl的初次治療病人，開始劑量為1日2次，1次1粒(1.25mg/250mg)，早晚飯時(shí)服。每隔兩周，可增加本品的每日劑量，以達(dá)到最小的有效治療劑量。 3、用于以前已服用過其它降糖藥的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2粒(2.5mg/500mg)或1日2次，1次4粒(5mg/1000mg)，與飯同服。對(duì)于單用磺脲類或鹽酸二甲雙胍已不能很好控制血糖的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2粒(2.5mg/500mg)或1日2次，1次4粒(5mg/1000mg)，與早晚飯同服。為避免低血糖，開始劑量不應(yīng)超過以前所服的磺脲類或鹽酸二甲雙胍的日劑量。日劑量逐步調(diào)整，每次增加量不超過2粒(2.5mg/500mg)，直達(dá)到最小的有效治療劑量。 4、建議最大日劑量不超過8粒(10mg/2000mg)。

本品用于靜脈注射。靜脈注射應(yīng)緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸（相當(dāng)于2ml本注射液）。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg硫辛酸（相當(dāng)于10-20ml本注射液）加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時(shí)間約30分鐘。除非有特別醫(yī)囑，對(duì)嚴(yán)重糖尿病周圍神經(jīng)病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg（相當(dāng)于12-24ml本注射液），2-4周為一個(gè)療程

以下患者禁用： 1、腎臟疾病或腎功能不全(男性：血清肌酐≥1.5mg/dl；女性：血清肌酐≥1.4mg/dl?；蚣◆宄十惓?，由心源性休克、心肌梗塞、敗血癥引起的腎功能不全。 2、需藥物治療的充血性心衰。 3、對(duì)二甲雙胍或格列本脲過敏者。 4、急慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病性的酮癥酸中毒。 5、靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況。 6、1型糖尿病患者。

對(duì)本品過敏者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本注射劑含苯甲醇，因此不能用于新生兒，尤其是早產(chǎn)兒，禁止用于兒童肌肉注射。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠及哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。 老人注意事項(xiàng)： 臨床上不需特別調(diào)整劑量。

1、胃腸道反應(yīng)可有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛不適，口中有金屬味。 2、有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒發(fā)生率很低，臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。 4、少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少(表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(表現(xiàn)為出血、紫癜)等。 5、可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細(xì)胞貧血，也可引起吸收不良。

本品被大量用于治療糖尿病的神經(jīng)病變上。離體試驗(yàn)顯示本品可以降低神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化現(xiàn)象，本品可能阻止蛋白質(zhì)的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經(jīng)病變。硫辛酸無論在水溶性基質(zhì)中或油溶性基質(zhì)中均為強(qiáng)力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態(tài)的雙氫硫辛酸均能發(fā)揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成

1、低血糖本品可能引起低血糖，當(dāng)熱量攝取不足、劇烈運(yùn)動(dòng)沒有及時(shí)補(bǔ)充熱量，同時(shí)使用其他降糖藥或乙醇時(shí)發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)增加。腎或肝功能不全可升高格列本脲和鹽酸二甲雙胍的血藥濃度，而肝腎功能不全可能減弱糖異生作用。所有這些都增加低血糖的危險(xiǎn)性。 2、服藥期間患者應(yīng)經(jīng)常檢查腎功能、肝功能、血糖，并進(jìn)行眼科檢查等。鹽酸二甲雙胍主要經(jīng)腎臟排出，鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨著腎功能損害的程度而增加。 3、慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物。 4、避免過量飲酒。 5、肝功能不全者不宜用。 6、適量補(bǔ)充體內(nèi)維生素B12。 7、II型糖尿病患者在服用期間發(fā)現(xiàn)一些臨床疾病(特別是迷走神經(jīng)疾病)應(yīng)立即檢查是否是酮癥酸中毒或乳酸酸中毒，此時(shí)應(yīng)評(píng)估血漿電解質(zhì)酮類、血糖水平是否正常，若出現(xiàn)血漿PH值下降或血中乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平升高，立即停止服用，并采用其它手段進(jìn)行糾正。

配好的輸液用鋁箔包裹避光，6小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應(yīng)的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經(jīng)病變的同時(shí)，對(duì)糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對(duì)光敏感，因此應(yīng)在使用前才將安瓿從盒內(nèi)取出。