阿昔洛韋片

注射用更昔洛韋

阿昔洛韋。

主要成分：更昔洛韋 化學名：9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤 分子式：C9H12N5O4 分子量：255.23。

湖南迪諾制藥有限公司

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H43020657

國藥準字H10980188

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染的初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作的病例口服本品用作預(yù)防。2.帶狀皰疹：口服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。

1.適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發(fā)巨細胞病毒視網(wǎng)膜炎的誘導(dǎo)期和維持期治療。2.亦可用于接受器官移植的患者預(yù)防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預(yù)防發(fā)生巨細胞病毒疾病。

口服。1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：成年人常用量一次0.2g(...

1?誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。 2?維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調(diào)整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。 3?預(yù)防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續(xù)7～14日；繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據(jù)患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，濃度達50mg/ml，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液或復(fù)方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復(fù)制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

核苷類抗病毒藥。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內(nèi)其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統(tǒng)毒性。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。6.進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標準。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

1.本品化學結(jié)構(gòu)與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。 2..本品并不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復(fù)發(fā)。 3.本品須靜脈滴注給藥，不可肌內(nèi)注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。 4..本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應(yīng)注意口腔衛(wèi)生。 5.用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測定血細胞計數(shù)，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者（包括因藥物、化學品或射線所致者