依達(dá)拉奉注射液

氨磺必利片

依達(dá)拉奉。輔料為丙二醇，焦亞硫酸鈉。

氨磺必利。化學(xué)名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷 分子量：C17H27N3O4S

福建天泉藥業(yè)股份有限公司

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110090

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140080

用于改善急性腦梗塞腦出血所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動(dòng)能力和功能障礙。

氨磺必利用于治療以陽(yáng)性癥狀(例如譫妄、幻覺(jué)、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

一次30mg，每日兩次，加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完，一個(gè)療程為14天以?xún)?nèi)。盡可能在發(fā)病后24小時(shí)內(nèi)開(kāi)始給藥。

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過(guò)400mg，應(yīng)分為兩次服用(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū))。

1.重度腎功能衰竭的患者(有致腎功能衰竭加重的可能)2.既往對(duì)本品有過(guò)敏史的患者。

經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng)： -血中催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經(jīng)，男子乳腺發(fā)育，乳房腫脹，陽(yáng)痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復(fù)。 -體重增加； -可產(chǎn)生錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進(jìn)，流涎，靜坐不能，運(yùn)動(dòng)功能減退）。使用維持劑量時(shí)，這些癥狀通常處于中等程度，無(wú)需停藥，使用抗膽堿能類(lèi)抗震顫麻痹藥物治療，癥狀即可部分緩解。 以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢(shì)缺失綜合癥，錐體外系癥狀的發(fā)生率很低（劑量依賴(lài)型）。 臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現(xiàn)錐體外系癥狀的幾率小。 很少發(fā)生的不良反應(yīng)： -嗜睡； -胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口干。 極少發(fā)生的不良反應(yīng)： -可出現(xiàn)急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉(zhuǎn)動(dòng)危象，牙關(guān)緊閉等癥狀）。無(wú)需停藥，只需服用抗膽堿能類(lèi)抗震顫麻痹藥物即可恢復(fù)。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，尤其是延長(zhǎng)服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運(yùn)動(dòng)?？鼓憠A能類(lèi)抗震顫麻痹藥物對(duì)此種癥狀無(wú)治療作用，還有可能加重癥狀。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起QT間期延長(zhǎng)，極少情況

據(jù)日本臨床病例569例觀(guān)察，26例（4.57%）出現(xiàn)不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為肝功能異常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中臨床檢測(cè)值異常變化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能檢測(cè)值異常。 嚴(yán)重不良反應(yīng)有： 1、急性腎功能衰竭（程度不明）　用藥過(guò)程中進(jìn)行多次腎功能檢測(cè)并密切觀(guān)察，出現(xiàn)腎功能低下表現(xiàn)或少尿等癥狀時(shí)，停止用藥并正確處理。 2、肝功能異常、黃疸（均程度不明）　伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能異常和黃疸，用藥過(guò)程中需檢測(cè)肝功能并密切觀(guān)察，出現(xiàn)異常情況，停止用藥并正確處理。 3、血小板減少（程度不明）　有血小板減少表現(xiàn)，用藥過(guò)程中需密切觀(guān)察，出現(xiàn)異常情況，停止給藥并正確處理。 4、彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）（程度不明）　可出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血的表現(xiàn)，用藥過(guò)程中定期檢測(cè)。出現(xiàn)疑為彌漫性血管內(nèi)凝血的實(shí)驗(yàn)室表現(xiàn)和臨床癥狀時(shí)，停止給藥并進(jìn)行正確處理。 其他不良反應(yīng)（發(fā)生率）及主要表現(xiàn)為： 1、過(guò)敏癥（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、瘙癢感； 2、血細(xì)胞系統(tǒng)（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少，白細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少，紅細(xì)胞壓積減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少； 3、注射部位（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為注射部位皮疹、紅腫等； 4、肝臟（發(fā)生率>5%）：主要表現(xiàn)為AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（發(fā)生率為0.1%~5%）：總膽紅素升高，尿膽原陽(yáng)性，膽紅素尿。 5、腎臟（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）； 6、消化系統(tǒng)（0.1%~5%）：噯氣 7、其他（0.1%~5%）：發(fā)熱，熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三酯升高，血清總蛋白減少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清鉀下降，血清鈣下降。

1.輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能）。2.肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能）。3.心臟疾病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴見(jiàn)腎功能不全）。4.高齡患者慎用（已有多例死亡病例的報(bào)道）。因有加重急性腎功能不全或腎功能衰竭而致死的病例，因此在本品給藥過(guò)程中應(yīng)進(jìn)行多次腎功能檢測(cè)，同時(shí)在給藥結(jié)束后繼續(xù)密切觀(guān)察，出現(xiàn)腎功能下降的表現(xiàn)或少尿等癥狀的情況下，立即停止給藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。尤其是高齡患者，已有多例死亡病例的報(bào)告（大部分都在80歲以上），應(yīng)特別注意。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥安全性尚未確定；3.肝腎功能不全者慎用；4.藥物過(guò)量可能引起嚴(yán)重不良反應(yīng)；5.避免與酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時(shí)使用。