依西美坦片

咪唑立賓片

依西美坦片

咪唑立賓。

Pfizer Italia S.r.l.

華北制藥股份有限公司

H20120399

國藥準(zhǔn)字H20093876

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

抑制腎移植時的排異反應(yīng)。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

初用量為2-3mg/kg體重/日，維持量為1-3mg/kg體重/日，分1-3次口服。本劑耐藥量及有效量隨患者有異，為取得最適治療效果，有必要慎重增減用量。

副作用可能包括：熱潮紅、關(guān)節(jié)痛、疲勞、惡心、腹瀉、便秘、頭痛、失眠、皮疹、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、體重增加、水腫、肝功能異常等。

下述患者禁用本品： 1.對本劑有嚴(yán)重過敏史患者。 2.白細(xì)胞數(shù)3，000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑制，出現(xiàn)嚴(yán)重感染癥、出血傾向等】。 3.孕婦或可能妊娠的婦女。

總病例4,909例中719例（14.65%）出現(xiàn)不良反應(yīng)。主要有腹痛、食欲不振等消化系統(tǒng)癥狀243例（4.95%），白細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)障礙121例（2.46%），皮疹等過敏癥狀119例（2.42%）等（認(rèn)可上市時至1996年10月的統(tǒng)計(jì)）。 1.重大不良反應(yīng) （1）抑制骨髓功能（2.42%）有時出現(xiàn)全血細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥、白細(xì)胞減少、血小板減少、紅細(xì)胞減少、紅細(xì)胞壓積值降低等，故應(yīng)頻繁進(jìn)行臨床檢驗(yàn)等注意觀察患者狀態(tài)，若出現(xiàn)嚴(yán)重血液系統(tǒng)障礙，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 （2）感染癥（1.28%）有時出現(xiàn)肺炎、腦膜炎、敗血癥、病毒性肝炎惡化、帶狀皰疹等，故注意觀察患者狀態(tài)，若發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 （3）間質(zhì)性肺炎（發(fā)生率不詳）有時出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質(zhì)性肺炎，故注意觀察患者狀態(tài)，若發(fā)現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。 （4）急性腎功能衰竭（0.04%）有時出現(xiàn)急性腎功能衰竭。腎損害患者（參照【注意事項(xiàng)】的2.重要且基本注意項(xiàng)）給藥后可能隨尿酸值上升而出現(xiàn)急性腎功能衰竭，因此定期進(jìn)行檢查，密切觀察患者病情，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并進(jìn)行血液透析等適當(dāng)處置。 （5）肝功能損害及黃疸（1.83%）有時出現(xiàn)伴有AST（GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能損害及黃疸，故注意觀察患者狀態(tài)，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 此外，本品還會對其他系統(tǒng)產(chǎn)生不良影響。

副作用可能包括：熱潮紅、關(guān)節(jié)痛、疲勞、惡心、腹瀉、便秘、頭痛、失眠、皮疹、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、體重增加、水腫、肝功能異常等。

1.慎重用藥 （1）骨髓功能抑制的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現(xiàn)嚴(yán)重感染癥、出血傾向等）； （2）合并細(xì)菌、病毒、真菌等感染癥患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染）。 （3）有出血因素的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血）。 （4）腎損害的患者[參照【重要且基本注意】的（2）項(xiàng)]。 2.重要且基本注意 （1）有時引起骨髓功能抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，故應(yīng)頻繁進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態(tài)。若出現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥等適當(dāng)處置。 （2）本劑主要從腎臟排泄，腎損害患者會延遲排泄，有時引起骨髓功能抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng)，故應(yīng)考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，注意從低劑量開始給藥等注意用量，并充分觀察患者狀態(tài)[患者肌酐清除率與本劑消除速率的關(guān)系，以及用血清肌酐值、年齡及體重?fù)Q算成肌酐清除率的公式，參照【藥代動力學(xué)】的1.吸收項(xiàng)]。 （3）充分注意感染癥及出血傾向的出現(xiàn)或惡化。密切觀察患者狀態(tài)，若發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 （4）因抑制嘌呤合成作用，增加尿酸生成而出現(xiàn)尿酸值升高。對腎病綜合征的臨床試驗(yàn)中，231例中21例（9.1%）出現(xiàn)尿酸值升高，其中超過10mg/dL以上11例，最高值為13.1mg/dL。 （5）小兒用藥應(yīng)慎重，尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的出現(xiàn)。 （6）小兒及育齡患者用藥時，應(yīng)考慮對性腺的影響。 3.用藥須知 交付藥物時：本劑為PTP包裝的藥品，故應(yīng)指導(dǎo)患者從PTP墊片取出藥物后服用（據(jù)報(bào)告，因誤服PTP墊片，其堅(jiān)硬銳角刺入食道粘膜，引起穿孔，繼發(fā)縱膈炎等嚴(yán)重合并癥。）。 4.其他注意 接受免疫抑制劑治療的患者，有惡性腫瘤（尤其淋巴瘤、皮膚癌等）發(fā)生率增高的報(bào)告1-4）。