己酮可可堿注射液

枸櫞酸西地那非片

己酮可可堿，其化學(xué)名稱為3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70

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廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠

國藥準(zhǔn)字H13022907

國藥準(zhǔn)字H20173090

腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風(fēng)后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

靜脈滴注。用時患者應(yīng)處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿0.1g，于2—3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過每小時0.1g，根據(jù)患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用藥量不可超過0.2g，每日1—2次，每日最大劑量不應(yīng)超過0.4g。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動前約1小時按需服用，但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。(詳見說明書)。

急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動脈硬化，嚴(yán)重高血壓患者禁用。

上市前的經(jīng)驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：西地那非不適用于婦女。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒和兒童。老年用藥：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低（見“【藥代動力學(xué)】：特殊人群的藥代動力學(xué)”）。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜（見【用法用量】）。

1）常見的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達(dá)30%左右。（2）較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；神經(jīng)系統(tǒng)焦慮，抑郁，抽搐；消化系統(tǒng)厭食，便秘，口干，口渴；皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮；視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，以及味覺減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。（3）偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

（1）有出血傾向或新近有過出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。 （2）動物實驗中提示長期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會，但沒有明顯致畸形。 （3）嚴(yán)重冠心病，低血壓患者慎用。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。