來曲唑片

卡培他濱片

本品主要成份為來曲唑。

卡培他濱

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133109

H20100398

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

FDA批準(zhǔn)治療對(duì)普通療法具有抗藥性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌，治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌聯(lián)合泰素帝治療晚期乳腺癌。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見說明書。

推薦劑量每日2,500mg/m2,連用兩周,休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時(shí)用水吞服。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。詳見說明書。

有希羅達(dá)嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏?卡培他濱的代謝產(chǎn)物)有過敏史者禁止使用希羅達(dá)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)

兒童注意事項(xiàng)： 卡培他濱對(duì)18歲以下患者的安全性和療效尚未證實(shí)。

卡培他濱是具有選擇性靶向作用，針對(duì)腫瘤細(xì)胞的口服化療藥物?？ㄅ嗨麨I本身無細(xì)胞毒性，可通過三步酶鏈反應(yīng)，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)被激活為具有細(xì)胞毒性的5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者： 對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來曲唑，半數(shù)服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍?yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法

曾經(jīng)出現(xiàn)本品嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏ぃㄅ嗨麨I的代謝產(chǎn)物）有過敏史者禁用。.需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會(huì)誘發(fā)腹瀉，對(duì)發(fā)生脫水的嚴(yán)重腹瀉者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)并給予補(bǔ)液治療。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級(jí)腹瀉，每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級(jí)腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補(bǔ)液者為4級(jí)腹瀉。如發(fā)生2.3或4級(jí)腹瀉，則應(yīng)停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級(jí)時(shí)再恢復(fù)使用。3級(jí)或4級(jí)腹瀉后再使用本品時(shí)應(yīng)減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1-2級(jí)，3級(jí)綜合征者不多見。多數(shù)副反應(yīng)可以消失，但需要暫時(shí)停止用藥或減少用量，無須長(zhǎng)期停止治療。對(duì)妊娠及哺乳的影響：尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品臨床研究，但必須要考慮到如果在這類病人中使用本品，可能會(huì)引起胎兒損傷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，卡培他濱能導(dǎo)致胎兒死亡或畸形。這些發(fā)現(xiàn)預(yù)示卡培他濱衍生物也具有這種作用，因此不能在妊娠婦女中使用本品。如在妊娠期間使用本品或在使用本品間發(fā)生妊娠時(shí)，必須考慮到該藥對(duì)胎兒損傷或致畸的潛在危險(xiǎn)性。生育期婦女使用本品時(shí)必須采取避孕措施。盡管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于許多藥物能在母乳中分泌而有對(duì)哺乳的嬰兒造成嚴(yán)重副反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性，因此建議使用本品的婦女停止哺乳全球十大制藥企業(yè)之一羅氏制藥的治癌藥物希羅達(dá)(卡培他濱片)啟動(dòng)全球召回，原因是主要成分卡培他濱可能采用了未經(jīng)認(rèn)可的程序進(jìn)行生產(chǎn)，產(chǎn)品的質(zhì)量不能得到保證。