苯磺酸氨氯地平片

雙嘧達(dá)莫片

活性成份：苯磺酸氨氯地平?；瘜W(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.06

雙嘧達(dá)莫?；瘜W(xué)名：2，2’，2”，2’’’-[(4，8-二哌啶基嘧啶并[5，4-d]嘧啶-2，6-二基)雙次氮基]-四乙醇

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20020390

國(guó)藥準(zhǔn)字H44020689

高血壓病?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

主要用于抗血小板聚集，用于預(yù)防血栓形成。

1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片：半片)每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)的情況下，可于較短時(shí)間內(nèi)開(kāi)始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5mg-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

口服，一次1-2片，一日三次，飯前一小時(shí)服用，或遵醫(yī)囑。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良事件是：自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅；全身：疲勞。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫，長(zhǎng)期服用最初的副作用多消失。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見(jiàn)心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見(jiàn)，停藥后可消除。上市后的經(jīng)驗(yàn)報(bào)告中，罕見(jiàn)不良反應(yīng)有喉頭水腫、疲勞、不適、肌痛、關(guān)節(jié)炎、惡心、消化不良、感覺(jué)異常、肝炎、禿頭、膽石癥、心悸和心動(dòng)過(guò)速。

具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小扳聚集，高濃度（50mg/ml）可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為（1）抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.5～1.9mg/dl）時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多。通過(guò)這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。（4）增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5～4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗(yàn)

1.警告：開(kāi)始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，尤其是對(duì)那些有嚴(yán)重的冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，有心絞痛發(fā)作頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞的個(gè)例報(bào)道，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.本品的擴(kuò)張血作用是逐漸發(fā)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而，在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，本品與其它周圍血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)慎重。 3.充血性心衰患者，充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。 4.肝功能損害患者：與其它所有鈣拮抗劑相同，在肝功能受損時(shí)本品的半衰期延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者：僅10%的藥物以原形由尿液排泄，氨氯地平血藥濃度的改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，對(duì)這些患者可以采用正常劑量。氨氯地平不能通過(guò)透析清除。

本品與抗凝劑、抗血小板聚集劑及溶栓劑合用時(shí)應(yīng)注意出血傾向。