格列齊特緩釋片

西洛他唑片

1-（3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基）-3-對(duì)甲苯磺酰脲。

本品主要成份為西洛他唑，其化學(xué)名稱為：6-[4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氫-1H-喹諾酮(2，)分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

天津中新藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司新新制藥廠

浙江大冢制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065582

國藥準(zhǔn)字H10960014

用于非胰島素依賴型糖尿?。á蛐吞悄虿。?，肥胖病人與有血管并發(fā)癥者尤為適用。

適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療（如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)）后的補(bǔ)充治療以緩解癥狀。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為1至4片，30至120mg。建議于早餐時(shí)服用。 如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)患者的代謝反應(yīng)（血糖，HbAlc）來調(diào)整劑量。 *首次劑量 首次建議劑量為每日30mg。 —如血糖水平令人滿意，可采用此劑量用作維持治療； —如血糖水平不佳，劑量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量間隔至少1個(gè)月，治療2周后血糖仍無下降時(shí)除外。遇到這種情況，可提議于治療二周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過每日120mg。 *用格列齊特緩釋片代替格列齊特80mg： 格列齊特80mg一片相當(dāng)于格列齊特緩釋片一片。替代時(shí)，必須提供血糖監(jiān)測(cè)。

口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時(shí)適當(dāng)增加劑量。

-已知對(duì)格列齊特或其中某一種賦形劑、其它磺脲類、磺胺類藥物過敏； -1型糖尿病； -糖尿病昏迷前期，糖尿病酮癥酸中毒； -嚴(yán)重腎或肝功能不全：對(duì)這些病例建議應(yīng)用胰島素。

出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立（使用經(jīng)驗(yàn)少）。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有異常胎兒增加、出生時(shí)體重低，以及死亡仔增多的報(bào)道)； 2.哺乳期婦女服藥時(shí)應(yīng)避免授乳(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有進(jìn)入乳汁的報(bào)道)。 老人注意事項(xiàng)： 一般來說，老年患者生理機(jī)能低下，因此應(yīng)注意減量等。

低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，不全性麻痹，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。

本品為抗血小板藥，通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

低血糖：此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐（包括早餐）的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后（參見［不良反應(yīng)］）。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長時(shí)間?？赡苄枰≡?，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。

1.慎用： （1）口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物（如阿司匹林、噻氯匹定）者； （2）嚴(yán)重肝腎功能不全者； （3）有嚴(yán)重合并癥，如惡性腫瘤患者； （4）白細(xì)胞減少者； （5）過敏體質(zhì)，對(duì)多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者； 2.本品有升高血壓的副作用，服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療； 3.妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃/可能妊娠的婦女禁用； 4.嬰幼兒服藥的安全性未確立。