格列齊特緩釋片

厄貝沙坦分散片

1-（3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基）-3-對甲苯磺酰脲。

本品主要成分為厄貝沙坦，其化學(xué)名稱為2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。

天津中新藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司新新制藥廠

濰坊中獅制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065582

國藥準(zhǔn)字H20123406

用于非胰島素依賴型糖尿?。á蛐吞悄虿。逝植∪伺c有血管并發(fā)癥者尤為適用。

治療原發(fā)性高血壓。合并高血壓的Ⅱ型糖尿病腎病的治療。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為1至4片，30至120mg。建議于早餐時服用。 如某日忘記服用藥物，第二日服藥劑量不得增加。與所有降血糖藥一樣，應(yīng)根據(jù)患者的代謝反應(yīng)（血糖，HbAlc）來調(diào)整劑量。 *首次劑量 首次建議劑量為每日30mg。 —如血糖水平令人滿意，可采用此劑量用作維持治療； —如血糖水平不佳，劑量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量間隔至少1個月，治療2周后血糖仍無下降時除外。遇到這種情況，可提議于治療二周后增加劑量。最大建議劑量必須不得超過每日120mg。 *用格列齊特緩釋片代替格列齊特80mg： 格列齊特80mg一片相當(dāng)于格列齊特緩釋片一片。替代時，必須提供血糖監(jiān)測。

通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時的血壓。但對某些特殊的病人，特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯示出具有附加效應(yīng)。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，本品使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達(dá)到目標(biāo)值。腎功能損傷：腎功能損傷的患者無需調(diào)整本品劑量，但對進(jìn)行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量(75mg)。血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應(yīng)糾正。肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整本品劑量。對嚴(yán)重肝功能損害的病人，目前無臨床經(jīng)驗(yàn)。老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需要調(diào)整劑量。兒童：厄貝沙坦在兒童的安全性和療效尚未建立。

-已知對格列齊特或其中某一種賦形劑、其它磺脲類、磺胺類藥物過敏； -1型糖尿??； -糖尿病昏迷前期，糖尿病酮癥酸中毒； -嚴(yán)重腎或肝功能不全：對這些病例建議應(yīng)用胰島素。

已知對本品成份過敏。懷孕的第4至第9個月。哺乳期。

低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，不全性麻痹，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。

以下列出的不良反應(yīng)的發(fā)生率采用如下定義約定：非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100)；不常見(≥1/1000，＜1/100)；罕見(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕見(＜1/10000)。用于高血壓：在高血壓患者的安慰劑對照試驗(yàn)中，不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組(56.2%)與安慰劑組(56.5%)間無差異。由于臨床或?qū)嶒?yàn)室不良事件而終止治療的發(fā)生率，厄貝沙坦治療組(3.3%)要小于安慰劑組(4.5%)。不良事件發(fā)生與劑量(在推薦的劑量范圍內(nèi))、性別、年齡、種族或治療期無關(guān)。安慰劑對照試驗(yàn)中，有1965名患者接受厄貝沙坦，以下是報告的藥物不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)異常-常見：眩暈心臟異常-不常見：心動過速血管異常-不常見：潮紅呼吸、雄、膈異常-不常見：咳嗽胃腸道異常-常見：惡心/嘔吐；不常見：腹瀉、消化不良/胃灼熱生殖系統(tǒng)和乳房異常-不常見：性功能障礙全身性異常及給藥處情形-常見：疲勞；不常見：胸痛調(diào)查報告：常見：接受厄貝沙坦治療組普遍觀察到血漿肌酸激酶水平明顯增加(1.7%)。但增加者無一與臨床可識別的骨骼肌事件有關(guān)。用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿病：除了在高血壓項(xiàng)下提高的藥物不良反應(yīng)外，在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，報道有0.5%的患者(即不常見)出現(xiàn)體位性眩暈和體位性低血壓，超過安慰劑組。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，報道有＞2%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，并超過安慰劑組。神經(jīng)系統(tǒng)異常-常見：體位性眩暈血管異常-常見：體位性低血壓骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常-常見：骨骼肌疼痛調(diào)查報告：在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)病率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4%(屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L)，而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3%(屬于非常常見)出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L)，而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進(jìn)展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7%的患者(屬于常見)出現(xiàn)血紅蛋白減少，但無臨床意義。此外，厄貝沙坦上市以來，已有下列不良反應(yīng)的報道：免疫系統(tǒng)異常-罕見：象其它血管緊張素-Ⅱ受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)諸如出疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應(yīng)。代謝和營養(yǎng)異常-非常罕見：高血鉀神經(jīng)系統(tǒng)異常-非常罕見：頭痛耳和迷路異常-非常罕見：耳鳴胃腸道異常-非常罕見：味覺缺失肝膽異常-非常罕見：肝功能異常，肝炎骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常-非常罕見：肌痛、關(guān)節(jié)痛腎和泌尿道異常-非常罕見：腎功能損傷，包括個例在有風(fēng)險的患者中發(fā)生腎衰。(請見注意事項(xiàng))

低血糖：此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時進(jìn)餐（包括早餐）的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長時間運(yùn)動后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后（參見［不良反應(yīng)］）。有些病例可以很嚴(yán)重且持續(xù)很長時間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。

1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調(diào)節(jié)劑量。 4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。