克拉霉素膠囊

琥珀酸索利那新片

克拉霉素。

化學(xué)名稱：琥珀酸索利那新， 　　（3R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

浙江金立源藥業(yè)有限公司

安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20055445

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140096

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1．鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2．下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。3．皮膚軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4．急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5．也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

成人口服，常用量一次250mg，每12小時(shí)1次；重癥感染者一次500mg，每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。兒童口服，6個(gè)月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時(shí)1次?；虬匆韵路椒ńo藥：體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時(shí)1次；體重12～19kg，一次125mg，每12小時(shí)1次；體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時(shí)1次；體重30～40kg，一次250mg，每12小時(shí)1次；根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時(shí)可增至每日一次，每次兩片（1...

1．對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。2．孕婦、哺乳婦女期禁用。3．嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4．某些心臟病（包括心律失常、心動(dòng)過(guò)緩、Q－T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。 　　本品被報(bào)告最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通?？诟傻某潭葹檩p度，偶見(jiàn)患者需中斷治療?？傮w而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

孕婦及哺乳期婦女用藥：無(wú)妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究未顯示本品對(duì)生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)未知，對(duì)妊娠期女性處方時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 哺乳 　　無(wú)索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測(cè)到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應(yīng)使用本品。 老年用藥：不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年（65～80歲）志愿者中進(jìn)行的琥珀酸索利那新隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、雙盲、多劑量研

1．主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)（2%～3%），頭痛（2%），血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。2．可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過(guò)敏及Stevens—Johnson癥。3．偶見(jiàn)肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4．曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。

藥理作用：索利那新是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑，對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng)，從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒(méi)有特殊危險(xiǎn)。

1.肝功能損害、中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。2.腎功能嚴(yán)重?fù)p害（肌酐清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次250mg，一日2次。3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過(guò)敏和交叉耐藥性。4.與別的抗生素一樣，可能會(huì)出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，此時(shí)需要中止使用本品，同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委煛?.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

使用本品治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應(yīng)開(kāi)始適當(dāng)?shù)目咕委煛?　　下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用： 　?。?明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)； 　?。?胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn) ； 　?。?嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5 mg每日1次； 　?。?中度肝功能障礙（Child-Pugh評(píng)分7-9分 ；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5 mg每日1次； 　?。?同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑；參見(jiàn)[用法用量]和[藥物相互作用]； 　?。?食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　?。?自主神經(jīng)疾病。 　　神經(jīng)原性逼尿肌過(guò)度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對(duì)駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲