加替沙星片

枸櫞酸鉀緩釋片

本品主要成份為加替沙星，其化學(xué)名稱為（±）-1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

本品主要成份為枸櫞酸鉀。

浙江尖峰藥業(yè)有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國藥準(zhǔn)字H20061273

國藥準(zhǔn)字H20110135

主要用于由敏感病原體所致的各種輕中度感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性鼻竇炎，社區(qū)獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復(fù)雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

本品用于腎小管性酸中毒伴鈣結(jié)石，任何病因引起的低枸櫞酸尿所致的草酸鈣腎結(jié)石，伴有或不伴有鈣結(jié)石的尿酸結(jié)石。

口服，一日1次，每次400mg(4片)。加替沙星劑量表病種每日劑量療程慢性支氣管炎急性發(fā)作400mg7-10天急性竇炎400mg10天社區(qū)獲得性肺炎400mg7-14天單純的尿道感染400mg200mg單劑3天復(fù)雜的尿道感染400mg7-10天急性腎盂腎炎400mg7-10天男性非復(fù)雜性淋球菌尿道感染女性非復(fù)雜性宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑量腎功能損害：由于加替沙星主要由腎臟排出，因此建議肌酐清除率低于40ml/min，包括使用血液透析的病人和長期腹膜透析（CAPD）的病人，應(yīng)調(diào)整用藥劑量。腎損害的病人加替沙星推薦使用劑量肌酐清除率初始劑量維持劑量≥40ml/min<40ml/min血液透析持續(xù)腹膜透析400mg400mg400mg400mg400mg每天200mg每天200mg每天200mg每天維持劑量從第二天開始。血液透析病人在血液透析后服用加替沙星；對非復(fù)雜性尿路感染及淋病患者使用單劑量服用加替沙星片400mg或每天200mg用藥方案的腎功能不全者勿須調(diào)整劑量。可用下面公式計算肌酐清除率：體重（公斤）╳（140-年齡）男性：肌酐清除率（ml/min）=72╳血清肌酐（mg/dL）女性：0.85╳男性肌酐值慢性肝臟疾病：中度肝功能不全病人勿須調(diào)整劑量，尚無重度肝功能不全病人使用加替沙星片的療效和安全性資料。

口服給藥。與食物同服或餐后30分鐘內(nèi)服用。 使用本品治療應(yīng)限制鹽的攝?。ū苊飧啕}飲食及就餐加鹽），鼓勵增加液體攝入（每日尿量應(yīng)保持在2升以上）。本品的治療目標(biāo)為恢復(fù)正常尿枸櫞酸值（大于320mg/天，并盡可能接近平均值為640mg/天的正常值），并使尿pH值升高至6.0-7.0水平。 監(jiān)測血清電解質(zhì)（鈉、鉀、氯及二氧化碳）、血清肌酐和全血細(xì)胞計數(shù)，每4個月1次。對于心臟疾病、腎臟疾病或酸中毒的患者，應(yīng)提高檢測頻率。定期進(jìn)行心電圖檢查。如出現(xiàn)高血鉀、血清肌酐顯著升高、血細(xì)胞壓積或血紅蛋白顯著降低，應(yīng)停止本品治療。 應(yīng)進(jìn)行24小時尿枸櫞酸和尿pH測定，以確定起始劑量或評價劑量改變后的效果。此外，服藥期間應(yīng)每4個月測定一次尿枸櫞酸和尿pH。文獻(xiàn)資料顯示，未進(jìn)行枸櫞酸鉀緩釋片大于100mEq/天劑量的研究，應(yīng)避免使用。 ·嚴(yán)重的低枸櫞酸尿癥 嚴(yán)重的低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量<150mg/天），起始治療劑量為60mEq/天，每次30mEq，每日2次或每次20mEq，每日3次， ·輕度至中度低枸櫞酸尿癥 輕度至中度低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量>150mg/天），起始治療劑量30mEq/天，每次15mEq，每日2次，或每次10mEq，每日3次。

本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

本品禁用于： 1.高鉀血癥患者(或存在能導(dǎo)致高血鉀的疾病或因素的患者)：因血鉀的進(jìn)一步升高可導(dǎo)致心臟驟停。這些疾病或因素包括：慢性腎功能衰竭、未控制的糖尿病、急性脫水、過度的劇烈運動后、腎上腺機(jī)能不全、廣泛的組織損傷或服用保鉀利尿藥(如氨苯蝶啶、安體舒通、阿米洛利)。 2.患有延遲或阻止片劑通過消化道疾病的患者，例如患有胃排空延遲、食管壓迫、腸梗阻或狹窄或服用抗膽堿能藥物進(jìn)行治療的患者。 3.消化道潰瘍患者，因為本品有致潰瘍的可能性。 4.尿路感染活動期患者(伴有尿素分解細(xì)菌或其他細(xì)菌，其與鈣結(jié)石或鳥糞石相關(guān))，由于細(xì)菌能酶解枸櫞酸鹽，從而降低本品增加尿枸櫞酸的效果;此外，尿pH的升高可促進(jìn)細(xì)菌的進(jìn)一步生長。 5.腎功能不全患者(腎小球濾過率低于0.7ml/kg/min)：因本品存在軟組織鈣化及發(fā)生高鉀血癥的風(fēng)險增加

臨床試驗中所見不良反應(yīng)多屬輕度，主要見于靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)，包括靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括：全身反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng)：高血壓、心悸。消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)：外周水腫、高血糖及口渴。骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。呼吸系統(tǒng)：呼吸困難、咽炎。皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿困難。而罕見的相關(guān)不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關(guān)節(jié)炎、虛弱、哮喘(支氣管痙攣)、共濟(jì)失調(diào)、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結(jié)腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑郁、糖尿病、吞咽困難、耳痛、淤斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結(jié)病、斑丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。實驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及堿性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清淀粉酶和電解質(zhì)紊亂等。

使用本品期間部分患者可能有輕微的消化道癥狀，如：腹部不適、嘔吐、腹瀉、減弱腸蠕動或惡心，這些癥狀是由于消化道刺激所引起的，可通過藥物和食物同服或減少服藥劑量來緩解?；颊叩募S便中可能存在蠟基質(zhì)。

1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖QT間期延長。在患有QT間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應(yīng)避免使用先奎莎加替沙星片。本品也不宜與IA類（如奎尼丁，普魯卡因胺）及III（胺碘酮，索他洛爾）和可延長心電圖QT間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥合用。2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等，使用本品應(yīng)慎重。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè)，或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發(fā)生于合用口服降糖藥（如優(yōu)降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品應(yīng)時注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變，應(yīng)立即停藥并就診。4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時，應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素、增壓胺類藥物以及氣道管理等。5.有報道接受包括本品在內(nèi)幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應(yīng)立即開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中、重度患者，則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體、電介質(zhì)和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應(yīng)休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害，應(yīng)及時就診。8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

高鉀血癥：患者排鉀功能受損時，服用本品可能會引起高血鉀和心臟驟停。潛在的致命性高血鉀可以迅速發(fā)展但患者可能無癥狀。伴有慢性腎衰或其它任何鉀排泄減少疾病如嚴(yán)重心肌損害或心力衰竭的患者應(yīng)避免使用本品。通過定期進(jìn)行血液和ECGs檢查，密切監(jiān)測高血鉀的征兆。胃腸道損害據(jù)文獻(xiàn)資料，由于有服用氯化鉀(蠟基質(zhì))后產(chǎn)生上消化道粘膜損傷的報道，30名健康志愿者服用胃長寧(2mg，p.o.tid)后，分成三組，分別服用枸酸鉀緩釋片(95meq/天，每日3次)、蠟基質(zhì)氯化鉀(96meq/天，每日3次)和蠟基質(zhì)安慰劑(每日3次)。一周后，進(jìn)行上消化道粘膜內(nèi)窺鏡檢查。結(jié)果枸櫞酸鉀緩釋片與蠟基質(zhì)氯化鉀組的上消化道刺激性的檢查結(jié)果相似，均高于安慰劑組;隨后的一個相似的研究顯示，不服用胃長寧的情況下?lián)p傷程度有所減輕。已有氯化鉀固體制劑可引起小腸梗阻和/或潰瘍性損害和死亡的報道，這是由于片劑溶解部位局部高濃度的鉀所引起的報道。此外，或許是由于臘基質(zhì)制劑沒有腸溶包衣，并且在胃中釋放鉀離子，從而導(dǎo)致上消化道損害。使用蠟基質(zhì)的氯化鉀產(chǎn)生上消化道損害的發(fā)生率約為每年1/100000。枸櫞酸鉀緩釋片的使用經(jīng)驗有限，但其上消化道損害的發(fā)生率可能與蠟基質(zhì)氯化鉀制劑相似。若出現(xiàn)嚴(yán)重嘔吐、腹痛或腸胃出血，應(yīng)立即停止使用本品，并檢查是否出現(xiàn)消化道穿孔或腸梗阻。藥物使用注意本品為緩釋片，服藥時不要壓碎、咀嚼、吸吮藥片。必須在醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品，若同時服用利尿劑和洋地黃制劑尤應(yīng)注意。若吞咽藥片有困難或者藥品黏在咽喉處，應(yīng)及時與醫(yī)生聯(lián)系。 5.腎功能不全患者(腎小球濾過率低于0.7ml/kg/min)：因本品存在軟組織鈣化及發(fā)生高鉀血癥的風(fēng)險增加。