米諾地爾凝膠

非那雄胺片

本品每克含米諾地爾22毫克。輔料為：卡波姆、乙醇、丙二醇、硫代硫酸鈉、三乙醇胺。

本品活性成份為非那雄胺。

山東博士倫福瑞達(dá)制藥有限公司

湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050314

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040333

本品用于治療脫發(fā)。

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）： ——改善癥狀。 ——降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性。 ——降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。

局部外用，一日2次，一次1克。涂于頭部患處；過(guò)多使用并不增加療效；應(yīng)堅(jiān)持使用。

口服。推薦劑量： 每次5毫克(1片)，每天1次，空腹服用或與食物同時(shí)服用均可。

本品臨床上常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭皮的輕度皮炎。偶有報(bào)道使用本品后可有下列不良反應(yīng)，但其與使用的因果關(guān)系尚不明確。這些不良反應(yīng)包括刺激性皮炎（紅腫、皮屑和灼痛），非特異性過(guò)敏反應(yīng)，風(fēng)團(tuán)，過(guò)敏性鼻炎，面部腫脹，過(guò)敏，氣短，頭痛，神經(jīng)炎，頭暈，暈厥，眩暈，水腫，胸痛，血壓變化，心悸和脈搏頻率變化。

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應(yīng)多輕微，短暫。 文獻(xiàn)報(bào)道： 1.發(fā)生率≥1%不良反應(yīng)的，主要是性功能受影響（陽(yáng)痿、性欲減退、射精障礙）、乳房不適（乳腺增大、乳腺疼痛）和皮疹。該品使用一年的不良事件的發(fā)生率如下（括號(hào)內(nèi)為安慰劑對(duì)照組），使用該品二至四年累計(jì)的發(fā)生率呈下降趨勢(shì)。 陽(yáng)痿： 8.1%（3.7%）。? 性欲減退： 6.4%（3.4%）。? 精液量減少：3.7%（0.8%）。? 射精障礙： 0.8%（0.1%）。? 乳腺增大： 0.5%（0.1%）。? 乳腺疼痛： 0.4%（0.1%）。? 皮疹： 0.5%。 2.產(chǎn)品上市后報(bào)道的其它不良反應(yīng)包括：瘙癢感、風(fēng)疹及面唇部腫脹等過(guò)敏反應(yīng)和睪丸疼痛。 3.實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)結(jié)果：評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮到服用非那雄胺的患者前列腺特異抗原（PSA）水平降低的情況，服用非那雄胺或安慰劑的患者中，其它標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室參數(shù)沒(méi)有差別。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的Ⅱ型5α-還原酶抑制劑類(lèi)藥物具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用,當(dāng)懷孕婦女服用后,可引起男性胎兒外生殖器異常。? 懷孕或可能受孕的婦女不應(yīng)觸摸本品的碎片和裂片。? 本品不適用于哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。 兒童用藥：本品不適用于兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。 老年用藥：老年患者不需調(diào)整給藥劑量。

米諾地爾是一種周?chē)苁鎻埶帲植块L(zhǎng)期使用時(shí)，可刺激男性型脫發(fā)和斑禿患者的毛發(fā)生長(zhǎng)。本品治療脫發(fā)的確切機(jī)制尚不清楚。臨床研究表明，血壓正常及未經(jīng)過(guò)治療的高血壓病人局部使用時(shí)，沒(méi)有顯示出由于米諾地爾吸收而引起的全身作用。

藥理作用 本品屬4-氮甾體激素類(lèi)化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競(jìng)爭(zhēng)抑制劑，抑制外周睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。 前列腺的生長(zhǎng)發(fā)育和良性增生依賴(lài)于二氫睪酮，非那雄胺通過(guò)降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關(guān)臨床癥狀。 毒理研究: 遺傳毒性： 體外細(xì)菌、哺乳動(dòng)物細(xì)胞致突變?cè)囼?yàn)及體外堿性洗脫試驗(yàn)結(jié)果均未顯示出致突變作用。體外CHO細(xì)胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450~550μmol濃度下，CHO細(xì)胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當(dāng)于人口服本品5mg后血漿濃度的4000~5000倍。體內(nèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)中，小鼠給予非那雄胺250mg/Kg/天(按AUC計(jì)，相當(dāng)于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒理研究劑量的計(jì)算方法相同)，染色體畸變率沒(méi)有升高。 生殖毒性： 非那雄胺80mg/kg/天(同上計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量的543倍)，連續(xù)給藥12周對(duì)性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力沒(méi)有影響。當(dāng)大鼠持續(xù)24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時(shí)，導(dǎo)致其精囊和前列腺的重量也顯著減輕，交配時(shí)精栓形成失敗從而使大鼠生育力下降；但

1.下述情況下，請(qǐng)不要使用：脫發(fā)面積較大時(shí)，本品可能對(duì)其不起作用；不明原因的脫發(fā)；頭皮發(fā)紅、發(fā)炎、感染、過(guò)敏及疼痛；由于生育而造成的脫發(fā)；年齡不滿(mǎn)18歲；在患部使用了其他藥物。 2.使用時(shí)注意：本品僅限于頭皮局部使用，不能口服或?qū)⒈酒吠坑谏眢w的其他區(qū)域；避免進(jìn)入眼睛，如不慎入眼，應(yīng)用大量清水清洗；頭發(fā)再生所需時(shí)間較長(zhǎng)，見(jiàn)效前請(qǐng)每日2次使用本品至少4個(gè)月；頭發(fā)再生數(shù)量因人而異，不是對(duì)每個(gè)人都有效；本品對(duì)頭皮有瘢痕或損傷的部位無(wú)效。 3.如有下列情況，請(qǐng)停藥并就醫(yī)：胸悶、心動(dòng)過(guò)速、頭暈或全身乏力；不明原因的體重突然性增加；手足腫脹；紅腫及過(guò)敏；面部毛發(fā)生長(zhǎng)；頭發(fā)沒(méi)有再生（女性使用8個(gè)月后，男性使用12個(gè)月后）。 4.盡管沒(méi)有證據(jù)顯示外用本品可導(dǎo)致全身作用，但部分米諾地爾會(huì)被皮膚吸收，并可能存在心動(dòng)過(guò)速、心絞痛或增強(qiáng)由胍乙啶引起的直立性低血壓。所以原有心臟病病史的患者應(yīng)當(dāng)意識(shí)到使用本品可能使病情惡化。 5.孕婦、哺乳期婦女及65歲以上老年人慎用本品，若需使用時(shí)應(yīng)有醫(yī)師或藥師指導(dǎo)。 6.本品不可過(guò)量使用，如使用過(guò)量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即就醫(yī)。 7.請(qǐng)將本品遠(yuǎn)離火源。 8.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，

一、一般注意事項(xiàng) 1）使用本品前應(yīng)除外和良性前列腺增生(BPH)類(lèi)似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經(jīng)源性紊亂等。 2）非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。 3）腎功能不全患者不需調(diào)整給藥劑量。 二、對(duì)前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響 1）非那雄胺治療前列腺癌未見(jiàn)臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發(fā)生率，也不影響前列腺癌的檢出率。 2）建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時(shí)間之后定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關(guān)檢查(包括PSA)。 3）非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌) 血清PSA濃度大約降低50%。在評(píng)價(jià)PSA數(shù)據(jù)且不排除伴有前列腺癌時(shí)，應(yīng)考慮非那雄胺會(huì)使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4）應(yīng)謹(jǐn)慎評(píng)價(jià)使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續(xù)增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。 三、藥物/實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用 對(duì)PSA水平的影響。血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者年齡有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實(shí)。大多數(shù)患者，在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速