立生素(重組人粒細(xì)胞刺激因子注射液)

鹽酸坦洛新緩釋片

主要組成成份為重組人粒細(xì)胞集落刺激因子。

鹽酸坦索羅辛。

北京雙鷺?biāo)帢I(yè)股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字S19980009

國藥準(zhǔn)字H20051461

.癌癥化療等原因?qū)е轮行粤＜?xì)胞減少癥;癌癥患者使用骨髓抑制性化療藥物，特別在強(qiáng)烈的骨髓剝奪性化學(xué)藥物治療后，注射本品有助于預(yù)防中性粒細(xì)胞減少癥的發(fā)生，減輕中性粒細(xì)胞減少的程度，縮短粒細(xì)胞缺乏癥的持續(xù)時間，加速粒細(xì)胞數(shù)的恢復(fù)，從而減少合并感染發(fā)熱的危險性。2.促進(jìn)骨髓移植后的中性粒細(xì)胞數(shù)升高。3.骨髓發(fā)育不良綜合征引起的中性粒細(xì)胞減少癥，再生障礙性貧血引起的中性粒細(xì)胞減少癥，先天性、特發(fā)性中性粒細(xì)胞減少癥，骨髓增生異常綜合征伴中性粒細(xì)胞減少癥，周期性中性粒細(xì)胞減少癥。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

1.腫瘤用于化療所致的中性粒細(xì)胞減少癥等。成年患者化療后，中性粒細(xì)胞數(shù)降至1000/mm3(白細(xì)胞計(jì)數(shù)2000/mm3)以下者，在開始化療后2~5ug/kg，每日1次皮下或靜脈注射給藥。兒童患者化療后中性粒細(xì)胞數(shù)降至500/mm3（白細(xì)胞計(jì)數(shù)1000/mm3）以下者，在開始化療后2~5ug/kg，每日1次皮下或靜脈注射給藥。當(dāng)中性粒細(xì)胞數(shù)回升至5000/mm3（白細(xì)胞計(jì)數(shù)10000/mm3）以上時，停止給藥。2.急性白血病化療所致的中性粒細(xì)胞減少癥白血病患者化療后白細(xì)胞計(jì)數(shù)不足1000/mm3，骨髓中的原粒細(xì)胞明顯減少，外周血液中未見原粒細(xì)胞的情況下，成年患者2~5ug/kg每日1次皮下或靜脈注射給藥；兒童患者2ug/kg每日1次皮下或靜脈注射給藥。當(dāng)中性粒細(xì)胞數(shù)回升至5000/mm3（白細(xì)胞計(jì)數(shù)10000/mm3）以上時，停止給藥。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

1.粒細(xì)胞集落刺激因子過敏者以及對大腸桿菌表達(dá)的其它制劑過敏者禁用。2.嚴(yán)重肝、腎、心、肺功能障礙者禁用。3.骨髓中幼稚粒細(xì)胞未顯著減少的骨髓性白血病患者或外周血中檢出幼稚粒細(xì)胞的骨髓性白血病患者。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅(jiān)持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

1.肌肉骨骼系統(tǒng)：有時會有肌肉酸痛、骨痛、腰痛、胸痛的現(xiàn)象。2.消化系統(tǒng)：有時會出現(xiàn)食欲不振的現(xiàn)象，或肝臟谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高。3.其它：有人會出現(xiàn)發(fā)熱、頭疼、乏力及皮疹，ALP、LDH升高。4.極少數(shù)人會出現(xiàn)休克、間質(zhì)性肺炎、成人呼吸窘迫綜合征、幼稚細(xì)胞增加。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1.本品應(yīng)在化療藥物給藥結(jié)束后24～48小時開始使用。2.使用本品過程中應(yīng)定期每周監(jiān)測血象2次，特別是中性粒細(xì)胞數(shù)目變化的情況。3.對髓性細(xì)胞系統(tǒng)的惡性增殖(急性粒細(xì)胞性白血病等)本品應(yīng)慎重使用。4.長期使用本品的安全有效性尚未建立，曾有報導(dǎo)可見脾臟增大。雖然本品臨床試驗(yàn)未發(fā)生過敏反應(yīng)病例，但國外同類制劑曾發(fā)生少數(shù)過敏反應(yīng)(發(fā)生率1/4000)，可表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、顏面浮腫、呼吸困難、心動過速及低血壓，多在使用本品30分鐘內(nèi)發(fā)生，應(yīng)立即停用，經(jīng)抗組織胺、皮質(zhì)激素、支氣管解痙劑和(或)腎上腺素等處理后癥狀能迅速消失。這些病例不應(yīng)再次使用致敏藥物。5.本品僅供在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。