注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉

泛昔洛韋片

頭孢哌酮0.5g,舒巴坦0.5g

本品的主要成分是泛昔洛韋。

同方藥業(yè)集團有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20060729

國藥準字H19991379

本品適用于治療敏感菌所引起的下列感染：*呼吸道(上呼吸道與下呼吸道)感染；*泌尿道(上泌尿道與下泌尿道)感染；*腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；*敗血癥；*皮膚和軟組織感染；*骨骼及關節(jié)感染；*盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖道感染。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

靜脈滴注。成人每日常用量為2～4g(即頭孢哌酮和舒巴坦每天各l～2g／日)，嚴重或難治性感染，劑量可增至每天8.0g，分等量每12小時靜脈滴注一次。腎功能嚴重不全的患者(肌酐清除率1.0本品裝于耐壓小瓶中，其溶解所需水量及溶解后濃度見下表

口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖...

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。對青霉素類有過敏性休克病史者不宜應用本品。

常見不良反應是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應：1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

一般而言，患者對本品耐受性良好。大多數(shù)不良反應為輕至中度，繼續(xù)治療，不良反應會消失。胃腸道：與其他抗生素一樣，使用本品時最常見的副作用是胃腸道反應。據(jù)報道，腹瀉(稀便)腹痛最為常見，其次是惡心和嘔吐，發(fā)生率為3.6～10.8％。皮膚反應:與所有青霉素類和頭孢菌素類一樣，本品可引起過敏反應，表現(xiàn)為斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸粒細胞增多和藥物熱。發(fā)生率為0.8～1.3％，易發(fā)生于有過敏病史者，特別是對青霉素過敏的中性粒細胞輕度下降的病人。血液：與其它β一內(nèi)酰胺類抗生素一樣，長期使用本品有導致可逆性中性粒細胞減少癥的可能。一些病人曾對直接庫姆斯試驗呈陽性反應。曾報導有血紅蛋白及紅細胞壓積的降低。曾發(fā)現(xiàn)有一過性的嗜酸粒細胞增多和血小板減少現(xiàn)象。低凝血酶原血癥也曾有報道。其它不良反應：小于1％的患者中出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、注射處疼痛、寒顫等不良反應。實驗室異?，F(xiàn)象：在所報導的病例中6.3～10％的病例谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素有一過性的升高。尿素氮及肌酐增高。菌群失調(diào)。局部反應：肌內(nèi)注射時，本品耐受性良好，偶有一過性的疼痛。與其它頭孢菌素類和青霉素一樣，用靜脈插管輸注時，有些患者會有輸注部位靜脈炎。

本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

對青霉素過敏者慎用本品。1．概述:頭孢哌酮大部分隨膽汁排泄。當患者有肝臟疾患及膽道梗阻時，頭孢哌酮的血清半衰期常會延長，而由尿中排出的藥量會增加。甚至在嚴重肝功能障礙的情況下，膽汁中仍可達到治療濃度，而半衰期僅增加2～4倍。在嚴重膽道梗阻、嚴重肝臟疾病或同時存在腎功能障礙時，劑量需要調(diào)整。如患者同時存在肝功能障礙和腎臟損害，頭孢哌酮的血清濃度應加以監(jiān)測，并根據(jù)需要而調(diào)整劑量。對這些患者如不能密切監(jiān)測血清濃度，則劑量不應超過每日2g。在患者血液透析階段，頭孢哌酮血清半衰期略微縮短，因此，在血液透析階段中，給

1.本品對預防生殖器皰疹的復發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調(diào)整用法用量。3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學研究。4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。