卡培他濱片

注射用門冬酰胺酶

卡培他濱?；瘜W名：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷分子量：C15H22FN3O6

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

濟南維爾康生化制藥有限公司

國藥準字H20133366

國藥準字H37022254

1.結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC 期、原發(fā)性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) ?？ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對DukesC 期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數(shù)據(jù)來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內容）。

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長春新堿應在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

推薦劑量：每日2,500mg/m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續(xù)惡化或產(chǎn)生不能耐受的毒性時應停止治療。

一般靜注或靜滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根據(jù)耐受程度逐漸增至1000U/kg。靜注以20～40m1生理鹽水稀釋，靜滴以5%葡萄糖溶液500ml稀釋，10～20次為一程。肌注：劑量同靜注，用5～10ml生理鹽水溶解。當與潑尼松和長春新堿聯(lián)合應用治療兒童急性淋性白血病時，可每日靜滴1000U/kg，在使用潑尼松和長春新堿后給予，即從治療后的第22天開始，連續(xù)10d。如先于上述藥物給予或同時給予，會增強不良反應。肌注：在與潑尼松和長春新堿聯(lián)合用藥時，每次6000U/㎡從第4天始每3d給予1次，共9次劑量。?

有本品嚴重副反應或對氟嘧啶(卡培他濱的代謝產(chǎn)物)有過敏史者，以及妊娠婦女禁用。

懷孕及哺乳期婦女。

本品的副反應可能與以下情況有關：消化系統(tǒng)：最常見的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3～4級)副反應相對少見。皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征：表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見，但嚴重者很少見。全身不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴重者少見。心血管系統(tǒng)：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統(tǒng)副作用。血液系統(tǒng)：少見中性粒細胞減少，極少見貧血，但都不嚴重。其他：常見厭食及脫水，但重者極少見。

某些腫瘤細胞（如淋性白其病細胞）缺乏門冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生長必需的門冬酰胺，必須依賴宿主供給。本品能將門冬酰胺催化分解成門冬氨酸和氨，故能使這些腫瘤細胞缺乏門冬酰胺，從而干擾其蛋白質合成，起抑制細胞生長作用。本品可能對G1期細胞具特異性。最初認為有無門冬酰胺合成酶是正常細胞和腫瘤細胞間特有的生化差別。但目前發(fā)現(xiàn)多種正常細胞對門冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病細胞中亦有含有門冬酰胺合成酶的細胞株，能較快地產(chǎn)生耐藥性，因此，本品用于腫瘤治療時，不宜單獨使用，亦不宜作維持治療用，而應該與其他抗癌藥聯(lián)合應用。

需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數(shù)接受本品治療者會誘發(fā)腹瀉，對發(fā)生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監(jiān)測并給予補液治療。每日腹瀉4～6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7～9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發(fā)生2、3或4級腹瀉，則應停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征，但多為1～2級，3級綜合征者不多見。多數(shù)副反應可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

肝腎疾病患者、骨髓機能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。