加替沙星滴眼液

布地奈德鼻噴霧劑

本品主要成份為加替沙星。

本品主要成份為布地奈德。每毫升含布地奈德0.64毫克。輔料為：無(wú)水葡萄糖；微晶纖維素和羧甲基纖維素鈉；聚山梨酯80；乙二胺四乙酸二鈉；山梨酸鉀。

安徽省雙科藥業(yè)有限公司

McNeilAB

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051825

H20171309

本品適用于敏感菌所引起的急性細(xì)菌性結(jié)膜炎。

治療季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎，常年性非過(guò)敏性鼻炎。

第1～2天:清醒狀態(tài)下，2小時(shí)1次，1次1滴，每天8次；第3～7天:清醒狀態(tài)下，每天4次，1次1滴。

劑量應(yīng)個(gè)體化。成人及6歲和6歲以上兒童：推薦起始劑量為一日256微克，早晚分二次噴入。即：早晚兩次，每次每個(gè)鼻孔內(nèi)噴入64微克(2x32微克)。一日用量超過(guò)256微克，未見(jiàn)作用增加。在獲得預(yù)期的臨床效果后，應(yīng)減少用量至控制癥狀所需的最小劑量。臨床試驗(yàn)表明，一些患者每天早晨每個(gè)鼻孔噴入32微克作為維持劑量是足夠的。一些患者在開(kāi)始治療后5-7小時(shí)即可緩解癥狀，而達(dá)到最大療效通常需要連續(xù)數(shù)天的治療(少數(shù)患者可能需要2周才能達(dá)到最大療效)。因此，治療季節(jié)性鼻炎，如果可能的話(huà)，最好在接觸過(guò)敏原前開(kāi)始使用。伴有嚴(yán)重的鼻充血時(shí)可能需配合使用縮血管藥物。為控制過(guò)敏所致的眼部癥狀，有時(shí)可能需要同時(shí)給予輔助治療。

眼部用藥常見(jiàn)的不良反應(yīng)為結(jié)膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結(jié)膜炎，發(fā)生率約為5～10%。發(fā)生率在1～4%的不良反應(yīng)為球結(jié)膜水腫、結(jié)膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、跟臉?biāo)[、頭痛、紅眼、視力減退和味覺(jué)紊亂。

對(duì)布地奈德或處方中任一成份有過(guò)敏史者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星未發(fā)現(xiàn)致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可導(dǎo)致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產(chǎn)期口服200mg/Kg/日，出現(xiàn)流產(chǎn)、胎鼠圍產(chǎn)期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)生，權(quán)衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經(jīng)人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應(yīng)慎重。兒童用藥：1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。老年用藥：老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見(jiàn)顯著不同。

1.藥理作用 加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類(lèi)外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IⅣ，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。 體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性（1）革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對(duì)青霉素敏感的菌株）。（2）革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 （3）其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。 2.毒理研究 （1）遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門(mén)氏菌株TA102的有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類(lèi)似的結(jié)果在其它喹諾酮類(lèi)的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的IⅡ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 （2）生殖毒

1. 嚴(yán)格按照說(shuō)明書(shū)或醫(yī)生指導(dǎo)使用；2. 避免與眼睛接觸；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用；5. 兒童使用需在成人監(jiān)護(hù)下；6. 使用后如出現(xiàn)不適癥狀，應(yīng)立即停藥并咨詢(xún)醫(yī)生。

1.本品僅為鼻腔用藥，不得接觸眼睛，若接觸眼睛，請(qǐng)立即用水清洗。2.本品應(yīng)鼻腔噴入：左手噴右側(cè)鼻孔，右手噴左側(cè)鼻孔，避免直接噴向鼻中隔。3.在獲得預(yù)期的臨床效果(即鼻塞、鼻癢、流涕、打噴嚏等癥狀緩解)后，應(yīng)減少用量至控制癥狀所需的最小劑量?？刂瓢Y狀所需的最小劑量有個(gè)體差異，在癥狀緩解后可減量至每個(gè)鼻孔噴一次，每天早晨一次，共128微克/天。臨床試驗(yàn)表明，一些患者每天早晨每個(gè)鼻孔噴入32微克(64微克/天)作為維持劑量是足夠的，此時(shí)，應(yīng)用規(guī)格為32微克/噴的布地奈德鼻噴霧劑非處方藥品(每個(gè)鼻孔噴一次，每天早晨一次)。如果長(zhǎng)期使用較高劑量作為維持用藥，可能有潛在的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。4.治療季節(jié)性鼻炎，如果可能的話(huà)，最好在接觸過(guò)敏原前開(kāi)始使用，如花粉飄散季、空氣污染季等；常見(jiàn)過(guò)敏性鼻炎誘因還包括塵螨、動(dòng)物皮屑、真菌等。常見(jiàn)的常年性非過(guò)敏性鼻炎誘因包括冷空氣，強(qiáng)烈氣味，煙草煙霧，揮發(fā)性有機(jī)物，攝入乙醇飲料，體育運(yùn)動(dòng)，強(qiáng)烈的情感反應(yīng)等。5.使用本品14天后，癥狀仍未改善，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師。6.自我治療時(shí)間不得超過(guò)3個(gè)月，如需要超過(guò)3個(gè)月，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。7.6歲至12歲以下兒童如每年需要使用本噴霧劑超過(guò)兩個(gè)月，請(qǐng)?jiān)卺t(yī)師指導(dǎo)下使用。8.6歲以下兒童不推薦使用本品。9.孕婦及哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。10.運(yùn)動(dòng)員慎用。11.長(zhǎng)期使用高劑量，可能發(fā)生糖皮質(zhì)激素的全身作用。長(zhǎng)期接受本品治療的兒童和青少年，可能引起生長(zhǎng)發(fā)育遲緩，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。潛在的全身效應(yīng)可能包括庫(kù)欣氏綜合征，庫(kù)欣氏外貌特征，腎上腺抑制，兒童和青少年發(fā)育遲緩，白內(nèi)障，青光眼等，以及更罕見(jiàn)的一系列心理或行為效應(yīng)，包括精神運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)，睡眠障礙，焦慮，抑郁或攻擊性行為(特別是兒童)。與口服糖皮質(zhì)激素相比，這些效應(yīng)發(fā)生的可能性要小得多，并且不同患者和不同的糖皮質(zhì)激素制劑之間可能有所不同。12.伴有鼻部真菌感染和皰疹的患者慎用。13.肺結(jié)核患者慎用。14.使用全身性糖皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)而使用本品者，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。15.如患有或曾接觸過(guò)結(jié)核病，水痘或麻疹患者，在使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。16.如視力有任何變化，請(qǐng)停止使用本品并咨詢(xún)醫(yī)生。17.如使用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。18.本品與其他糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物聯(lián)合使用時(shí)，可能會(huì)降低某些兒童的生長(zhǎng)速度。19.同時(shí)使用吸入性布地奈德和細(xì)胞色素P450抑制劑，特別是同工酶CYP3A4(即含可比西他的產(chǎn)品，酮康唑，利托那韋，阿扎那韋，克拉霉素，茚地那韋，伊曲康唑，奈法唑酮，奈非那韋，沙奎那韋，泰利霉素)增加了布地奈德在血漿中的濃度，導(dǎo)致全身副作用的風(fēng)險(xiǎn)增加，如庫(kù)興氏綜合征和腎上腺抑制。如需使用，應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。建議醫(yī)師密切監(jiān)測(cè)患者的全身作用，除非該益處大于風(fēng)險(xiǎn)，否則，應(yīng)避免結(jié)合使用。20.如曾被診斷為青光眼、白內(nèi)障，或患有眼部感染、糖尿病，在使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。21.如出現(xiàn)感染的癥狀或體征，如持續(xù)發(fā)熱，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。22.如有嚴(yán)重或頻繁地流鼻血，近期鼻潰瘍，鼻部手術(shù)或有未愈合的鼻損傷，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。23.如癥狀持續(xù)或惡化，或出現(xiàn)新癥狀，請(qǐng)停止使用并咨詢(xún)醫(yī)生。24.請(qǐng)勿自行將本品用于治療由藥物引起的非過(guò)敏性鼻炎，此類(lèi)情況請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師。25.如正在使用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物治療哮喘，過(guò)敏或皮疹等疾病，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)生。26.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。27.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。28.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。29.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。30.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。