鹽酸洛哌丁胺膠囊

依卡倍特鈉顆粒

本品主要成份為鹽酸洛哌丁胺。 化學(xué)名稱：N，N－二甲基－α，α－二苯基－4－（對氯苯基）－4－羥基－1－哌啶丁酰胺鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C29H33ClN2O2·HCl 分子量：513.51

化學(xué)名稱： (+)-(1R，4aS，10aR)-1，2，3，4a，9，10，10a-八氫-1，4a-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺酸-1-菲羧酸-6-鈉鹽五水合物 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C20H27Na05S·5H20 分子量：492．56

上海新亞藥業(yè)閔行有限公司

天津田邊制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10900078

國藥準(zhǔn)字H20103124

用于成人及5歲以上兒童，本藥用于:①各種原因引起的非感染性急、慢性腹瀉的對癥治療。用于回腸造瘺術(shù)患者可減少排便體積及次數(shù)，增加糞便稠度。也可用于肛門直腸手術(shù)后的病人，以抑制排便失禁。

1.適用于下列癥狀的胃粘膜損傷(糜爛、出血、紅腫、水腫)，急性胃炎、慢性胃炎的急性發(fā)作期。? 2.胃潰瘍。

1.急性腹瀉：成人首劑2粒，以后每腹瀉一次再服1粒，直到腹瀉停止或用量達(dá)8粒/日，連服5日，若無效則停服；5歲以上兒童首劑1粒，以后每腹瀉一次服1粒，至腹瀉停止，最大用量為3粒/日。空腹或飯前半小時服藥可提高療效。 2.慢性腹瀉：起始劑量，成人1-2粒，每日1-6粒，顯效后每日給予2-4粒維持治療；5歲以上兒童1粒，以后根據(jù)大便情況調(diào)節(jié)劑量，成人每日不超過8粒，兒童每日不超過1.5粒/20kg。

通常成人1次口服劑量為1袋，1日2次(早餐后、就寢前)，并根據(jù)患者年齡及癥狀酌情...

1.本品禁用于2歲以下兒童； 2.禁用于伴有高熱和膿血便的急性菌??； 3.應(yīng)用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用。 4.重度肝損害者慎用。

在日本進(jìn)行的729例受試者人組的臨床試驗(yàn)中，發(fā)生不良反應(yīng)6例(0．82％)。主要不良反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹、便秘、腹瀉、胸部壓迫感、周身疲乏感(各1例，0.14％)。 臨床使用中，5715例用藥者中發(fā)生不良反應(yīng)53例(0.93％)。主要不良反應(yīng)有惡心(13例，0.23％)，便秘(10例，0.17％)，腹瀉(7例，0.12％)，腹脹(7例，0.12％)等。此外，還有發(fā)生率不明的肝功能損害、黃疸。 發(fā)生不良反應(yīng)時，應(yīng)采取停藥等適當(dāng)措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥：? 1、本品對妊娠或可能妊娠婦女的用藥安全性尚未確定，因此只限于在治療需要大于治療風(fēng)險時使用。? 2、對哺乳期婦女用藥安全性尚未確定，哺乳期婦女應(yīng)避免使用，必須用藥時，服藥期間中止哺乳。 兒童用藥：小兒用藥的安全性尚未確定（無臨床使用經(jīng)驗(yàn)）。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

? 藥理作用 1.胃粘膜覆蓋保護(hù)作用： 本品可選擇性地與患者的胃粘膜損傷部位結(jié)合形成膜屏障，保護(hù)胃粘膜免受胃酸侵蝕。對胃粘膜的覆蓋作用不受胃內(nèi)PH值變化的影響。 2.胃蛋白酶活性抑制作用： 本品對健康成人的胃蛋白酶活性具有抑制作用。通過與胃蛋白酶和胃蛋白酶原結(jié)合，抑制胃蛋白酶活性(體外試驗(yàn))。 3.對幽門螺旋桿菌作用： 體外試驗(yàn)顯示，本品在酸性環(huán)境下可抑制幽門螺旋桿菌尿素酶，進(jìn)而對幽門螺旋桿菌產(chǎn)生殺傷作用。在動物(猴)試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品具有抑制幽門螺旋桿菌的作用和阻止其附著的作用。 4.內(nèi)源性前列腺素增加作用： 本品可增加患者胃粘膜前列腺素(PGE2，PG12)含量。 5.防御因子增強(qiáng)作用： 本品可持續(xù)增加健康成人胃粘液分泌量。抑制乙醇所致的大鼠胃粘膜血流量減少，增加大鼠胃中HC03的分泌。 6.抑制胃粘膜損傷的作用，促進(jìn)潰瘍愈合作用： 本品可抑制健康成年人因阿司匹林過量所致胃粘膜出血。本品可抑制乙醇、鹽酸、氫氧化鈉、熱水、氨水、膽酸等引起的大鼠胃粘膜損傷，抑制大鼠幽門結(jié)扎胃潰瘍的發(fā)生，促進(jìn)大鼠醋酸胃潰瘍的愈合。 毒理研究 小鼠和大鼠分別長期口服本品(每日500、1 500、4500㎎／

①對于伴有腸道感染的腹瀉，必須同時應(yīng)用有效的抗生素治療。 ②不應(yīng)用于需要避免抑制腸蠕動的患者，尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者。 ③腹瀉患者常發(fā)生水和電解質(zhì)喪失，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充水和電解質(zhì)。 ④用藥過程中出現(xiàn)便秘或48小時仍無效者應(yīng)停藥。 ⑤本品全部由肝臟代謝；肝功能障礙者，可導(dǎo)致體內(nèi)藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒反應(yīng)。

出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥，并作適當(dāng)處置。