鹽酸洛哌丁胺膠囊

馬來酸伊索拉定片

本品主要成份為鹽酸洛哌丁胺。 化學(xué)名稱：N，N－二甲基－α，α－二苯基－4－（對氯苯基）－4－羥基－1－哌啶丁酰胺鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C29H33ClN2O2·HCl 分子量：513.51

本品主成份為馬來酸伊索拉定。 ?化學(xué)名稱：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

上海新亞藥業(yè)閔行有限公司

上海天龍藥業(yè)有限公司

國藥準字H10900078

國藥準字H20050944

用于成人及5歲以上兒童，本藥用于:①各種原因引起的非感染性急、慢性腹瀉的對癥治療。用于回腸造瘺術(shù)患者可減少排便體積及次數(shù)，增加糞便稠度。也可用于肛門直腸手術(shù)后的病人，以抑制排便失禁。

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

1.急性腹瀉：成人首劑2粒，以后每腹瀉一次再服1粒，直到腹瀉停止或用量達8粒/日，連服5日，若無效則停服；5歲以上兒童首劑1粒，以后每腹瀉一次服1粒，至腹瀉停止，最大用量為3粒/日?？崭够蝻埱鞍胄r服藥可提高療效。 2.慢性腹瀉：起始劑量，成人1-2粒，每日1-6粒，顯效后每日給予2-4粒維持治療；5歲以上兒童1粒，以后根據(jù)大便情況調(diào)節(jié)劑量，成人每日不超過8粒，兒童每日不超過1.5粒/20kg。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫(yī)囑（應(yīng)隨年齡、癥狀適當增減）。

1.本品禁用于2歲以下兒童； 2.禁用于伴有高熱和膿血便的急性菌??； 3.應(yīng)用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用。 4.重度肝損害者慎用。

1.消化道 有時出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過危險性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經(jīng)驗少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應(yīng)從低劑量（例如2mg/kg/日）開始給藥，根據(jù)病情和耐受性調(diào)整劑量，慎重用藥。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

1.藥理作用 馬來酸伊索拉定具有抗?jié)冏饔?，可強化胃粘膜上皮細胞間結(jié)合，增強粘膜本身的穩(wěn)定性，以發(fā)揮細胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎(chǔ)胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來酸伊索拉定對實驗性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經(jīng)口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動物出現(xiàn)流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎孟內(nèi)結(jié)石，無毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經(jīng)口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動物出現(xiàn)嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細胞內(nèi)光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎小球上皮細胞足突起融合。無毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經(jīng)口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動物出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經(jīng)口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗的各種變化。無毒性量為2m

①對于伴有腸道感染的腹瀉，必須同時應(yīng)用有效的抗生素治療。 ②不應(yīng)用于需要避免抑制腸蠕動的患者，尤其是腸梗阻、胃腸脹氣或便秘的患者。 ③腹瀉患者常發(fā)生水和電解質(zhì)喪失，應(yīng)適當補充水和電解質(zhì)。 ④用藥過程中出現(xiàn)便秘或48小時仍無效者應(yīng)停藥。 ⑤本品全部由肝臟代謝；肝功能障礙者，可導(dǎo)致體內(nèi)藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒反應(yīng)。

出現(xiàn)皮疹不良反應(yīng)時，應(yīng)停藥。