恩替卡韋分散片

注射用胸腺法新

本品主要成份為恩替卡韋，化學名稱為2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

主要成份:每瓶含胸腺肽α11.6mg，甘露醇14.4mg。結(jié)構(gòu)式：Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH，分子式：C129H215N33O55，分子量：3108.37。

蘇州東瑞制藥有限公司

海南雙成藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20153021

國藥準字H20030407

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1.慢性乙型肝炎。2.作為免疫損害病者的疫苗免疫應答增強劑。免疫系統(tǒng)功能受到抑制者，包括接受慢性血液透析和老年病患，本品可增強病者對病毒性疫苗，例如流感疫苗或乙肝疫苗的免疫應答。

患者應在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下服用本品。 推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服...

1?用前每瓶胸腺肽α1（1.6mg）以1ml注射用水溶解后立即皮下注射（不應作肌注或靜注）。 2?治療慢性乙型肝炎的推薦劑量：每次1.6mg，每周2次，兩次相隔3-4天。連續(xù)給藥6個月（共52針），其間不應間斷。 3?臨床試驗提示胸腺肽α1與α干擾素聯(lián)用可能比單用α干擾素或單用胸腺肽α1效果為好。如聯(lián)用α干擾素，應參考α干擾素處方資料內(nèi)的劑量和注意事項。一般胸腺肽α1在上午給藥而α干擾素在晚上給藥。 4?作為免疫損害病者的疫苗免疫應答增強劑：每次1.6mg，每周2次，兩次相隔3-4天，連續(xù)4周（共8針），第一針應在給疫苗后立即皮下注射。

體內(nèi)和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內(nèi)濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內(nèi)濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學均沒有改變。 由于恩替卡韋主要通過腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監(jiān)測不良反應的發(fā)生。

對基泰成份過敏者禁用；正在接受免疫抑制治療的患者如器官移植者禁用。

兒童注意事項： 對于18歲以下患者，本品的安全性和有效性尚未確定，故不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 基礎研究顯示本品對動物胚胎沒有影響，但尚不明確本品是否會對孕婦胚胎產(chǎn)生影響，以及是否經(jīng)由乳汁排泄，故此部分患者用藥應慎重，須遵醫(yī)囑。 老人注意事項： 尚不明確。

本品治療慢性乙型肝炎和增強免疫系統(tǒng)反應性的作用機制尚未完全闡明。多項體外試驗顯示，本品通過刺激外周血液淋巴細胞絲裂原來促進T淋巴細胞的成熟，增加抗原或絲裂原激活后T細胞分泌的干擾素α、干擾素γ以及白介素2、白介素3等淋巴因子水平，同時增加T細胞表面淋巴因子受體水平。本品還可通過對CD4細胞的激活，增強異體和自體的人類混合淋巴細胞反應。本品可能增加前NK細胞的聚集，而干擾素可使其細胞毒性增強。體內(nèi)試驗顯示，本品可以提高經(jīng)刀豆蛋白A激活后小鼠淋巴細胞白介素2受體的表達水平，同時提高白介素2的分泌水平。

腎功能不全的患者 肌酐清除率

1當用來治療慢性乙肝時，肝功能試驗，包括血清ALT、白蛋白和膽紅素應在治療期間作定期評估，治療完畢后應檢測乙肝e抗原（HBeAg）、表面抗原(HBsAg)、HBV-DNA和ALT酶，亦應在治療完畢后2.4和6個月檢測，因為病人可能在治療完畢后隨訪期內(nèi)出現(xiàn)應答。2本品應在醫(yī)師指導下應用。如患者自行在醫(yī)院外使用，應注意注射器具的消毒和處理。