通絡(luò)開痹片

骨化三醇膠丸

馬錢子粉、川牛膝、當(dāng)歸、紅花、木瓜、荊芥、防風(fēng)、全蝎。

骨化三醇

河北通絡(luò)藥業(yè)有限公司

Catalent Germany Eberbach GmbH

國藥準(zhǔn)字Z19990061

國藥準(zhǔn)字J20150011

祛風(fēng)通絡(luò)，活血散結(jié)。用于寒熱錯(cuò)雜瘀血阻絡(luò)所致的關(guān)節(jié)疼痛、腫脹；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具上述證候者。

1．絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥； 3．術(shù)后甲狀旁腺功能低下； 4．特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂?。?7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

晚飯后服，一次3片，一日1次；60天為一療程。

應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時(shí)，應(yīng)盡可能使用...

個(gè)別患者發(fā)生頭暈，舌、唇麻，口干，胃部不適，便秘，肌肉抽動(dòng)，陽強(qiáng)，皮疹，全身發(fā)緊。

由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴(yán)重程度及持續(xù)時(shí)間) 。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良，感覺障礙，伴有口渴的發(fā)熱，尿多，脫水，情感淡漠，發(fā)育停止以及泌尿道感染。長達(dá)15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥，結(jié)果顯示不良反應(yīng)的發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.001%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人 (濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l) 可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學(xué)檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質(zhì)的病人可能會(huì)發(fā)生過敏反應(yīng)。

本品對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有一定預(yù)防和治療作用，對三硝基氯苯所致遲發(fā)性超敏反應(yīng)有一定抑制作用。小鼠熱板法、扭體法試驗(yàn)顯示本品有一定的鎮(zhèn)痛作用。大鼠長期毒性試驗(yàn)：以0.1g/kg，0.3g/kg，0.9g/kg的劑量（相當(dāng)于臨床給藥劑量的5.6倍，16.7倍，50.0倍）給大鼠連續(xù)6個(gè)月口服。結(jié)果顯示給藥3個(gè)月后，中、大劑量組有2.5％ ,15％的動(dòng)物死亡。犬長期毒性試驗(yàn)：以0.04g/kg，0.08g/kg，0.16g/kg的劑量（相當(dāng)于臨床給藥劑量的2.2倍，4.4倍，8.8倍），給犬連續(xù)一年灌服。大劑量組在給藥后1－6個(gè)月，動(dòng)物全部死亡，死亡原因?yàn)轳R錢子中毒。本品含馬錢子粉，過量服用，可出現(xiàn)神經(jīng)毒癥狀，表現(xiàn)為呼吸加快，四肢抽搐，強(qiáng)直性驚厥甚至死亡。

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一。通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3 (25-HCC) 轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.5～1.Oμg，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進(jìn)腸道對鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學(xué)基礎(chǔ)。腎性骨營養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長。即使在很高劑量，無證據(jù)表明維生素D對人具有致畸作用。

? 1.本品含毒性藥，需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；不可超量服用；連續(xù)使用不得超過60天，若需要繼續(xù)服用，需在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 2.服本品后若出現(xiàn)頭暈、惡心、舌、唇麻，肌肉抽動(dòng)，全身發(fā)緊時(shí)，立即停藥；并多飲水或綠豆湯，如不緩解，立即就醫(yī)。 3.運(yùn)動(dòng)員慎用。

高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥性骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達(dá)40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變 (例如增加奶制品的攝入) 以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬，必須嚴(yán)格遵守處方飲食，并教會(huì)他們?nèi)绾巫R(shí)別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值 (9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l) 高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應(yīng)立即停止服用本品直至血鈣正常。 (詳見“【用法用量】”) 腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高血鈣機(jī)會(huì)更大些。 骨化三醇能增加血無機(jī)磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險(xiǎn)。在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) 。患維生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時(shí)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進(jìn)腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需