阿司匹林腸溶片

鹽酸吡格列酮口腔崩解片

主要成分及其化學(xué)名稱為：2-(乙酰氧基)苯甲酸。

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

四川德峰藥業(yè)有限公司

廣東逸舒制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H10960304

國藥準(zhǔn)字H20080303

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況：鎮(zhèn)痛、解熱；抗炎、抗風(fēng)濕；關(guān)節(jié)炎；抗血栓；兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。

對(duì)于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

1．成人常用量，口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，一次0．30．6g，一日3次，必要時(shí)敏4小時(shí)1次。②抗風(fēng)濕，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞疼停止24小時(shí)后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲治療。2．小兒常用?？诜?。①解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。②抗風(fēng)濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)，開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改為每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間，每日5～10mg/kg，1次服。

本品為口腔崩解片，使用時(shí)將藥物置于舌面，不需用水或只需少量水，也無需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽動(dòng)作入胃起效。鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。 糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA1c評(píng)價(jià)更理想，與單用FBG相比，它是評(píng)價(jià)長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1c反映了過去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí)，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長（3個(gè)月），以評(píng)價(jià)HbA1c的改變。

1.對(duì)本品過敏者禁用；2.下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品以及本品中任何成分過敏的病人。

一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。1.見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%～9%)，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300g/L后出現(xiàn)。3.過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。5.逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)(salicylism)，多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療.在美國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達(dá)6個(gè)月或以上，超過450名病人療程達(dá)1年或更久.表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5毫克，15毫克，30毫克，45毫克，1次/日），安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型.表-1安慰劑對(duì)照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中報(bào)道率達(dá)到5%的不良反應(yīng)（病人百分比）鹽酸吡格列酮與磺脲（N=373），二甲雙胍（N=168）或胰島素（N=379例）合用時(shí)，臨床不良反應(yīng)類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時(shí)，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮：15%，安慰劑：7%）.由于不良反應(yīng)（除高糖血癥外）退出臨床試驗(yàn)的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿.與磺脲或胰島素合用時(shí)，曾有病人出現(xiàn)輕至中度的低血糖.與一磺脲類藥物合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%，鹽酸吡格列酮組為2%.與胰島素合用時(shí)，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15%（參見[注意事項(xiàng)]，一般，低血糖癥）。

1.叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過敏的可能性。2.對(duì)診斷的干擾：1.期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；2.可干擾尿酮體試驗(yàn)；3.當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí)，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4.用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾；5.尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；6.由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道；7.肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復(fù)政黨；8.大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長；9.每天用量超過5g血清膽固醇低；10.大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果；12.由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))；3.下列情況應(yīng)慎用：1.有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)；2.萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；3.痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留)；4.肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；5.心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；6.腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；7.血小板減少者。4.長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.鑒于鹽酸吡格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。2.本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。3.排卵：本品同其他噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。4.雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見致癌性、致突變性和對(duì)生育能力影響章節(jié))，但此改變的。