鹽酸法舒地爾注射液

奧卡西平片

鹽酸法舒地爾

奧卡西平。

成都平原藥業(yè)有限公司

北京四環(huán)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20173016

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051518

蛛網(wǎng)膜下腔出血、腦缺血、腦血管痙攣

本品適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

成人一日2—3次,每次30mg,以50-100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴,每次靜滴時(shí)間為30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開(kāi)始,連用2周。

品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品 應(yīng)該從臨床...

下述患者禁用本品：1.出血患者：顱內(nèi)出血。2.可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者：術(shù)中對(duì)出血的動(dòng)脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者。3.低血壓患者。

大多數(shù)不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療開(kāi)始階段。本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復(fù)視、惡心、嘔吐等。

l.有時(shí)會(huì)出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)。 2.有時(shí)會(huì)出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。 3.循環(huán)系統(tǒng)：偶見(jiàn)低血壓、顏面潮紅。 4.血液系統(tǒng)：偶見(jiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。 5.有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝功能異常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。 6.泌尿系統(tǒng)：偶見(jiàn)腎功能異常(BUN、肌酐升高等)、多尿。 7.消化系統(tǒng)：腹脹、惡心、嘔吐等較少見(jiàn)。 8.過(guò)敏癥：偶見(jiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀。 9.其他：發(fā)熱(偶見(jiàn))、頭痛、意識(shí)水平低、呼吸抑制(少見(jiàn))。

【藥理毒理】 奧卡西平（OXCARBAZEPINE，以下簡(jiǎn)稱本品）是卡馬西平10-酮基結(jié)構(gòu)類似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物（MHD）發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩(wěn)定過(guò)度興神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)傳遞；本品可增加鉀通道傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道，有助于抑制癲癇發(fā)作。 MHD AMES試驗(yàn)為以INXING：V79中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞和大鼠骨髓微核試驗(yàn)表明，本品和MHD對(duì)染色體均無(wú)致突變和斷裂作用。劑量≥300MG/KG時(shí)可增加大鼠胚胎畸形和變異的發(fā)生率，且對(duì)母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒(méi)有直接證據(jù)表明致畸性繼發(fā)于藥物對(duì)母體的影響。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物（MHD）和無(wú)藥理活性的10，11-二羥代謝物（DHD）；禁食時(shí)單劑口服本品片劑和口服液的達(dá)峰時(shí)間分別為4.5（3-13）小時(shí)和6小時(shí)；原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時(shí)。本品95%以上經(jīng)腎臟從尿中排出。食物對(duì)本品的吸收速度和生物利用度均無(wú)影響。

1.本品只可靜脈點(diǎn)滴使用,不可采用其它途徑給藥(下述患者應(yīng)慎重用藥)。(1)術(shù)前合并糖尿病的患者﹑術(shù)中在主干動(dòng)脈有動(dòng)脈硬化的患者,使用本劑時(shí),應(yīng)充分觀察臨床癥狀及計(jì)算機(jī)斷層攝影,若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)速停藥并予以適當(dāng)處置。(2)腎功能障礙的患者(例如,1次10mg)。(3)肝功能障礙的患者(有可能延遲代謝,使血藥濃度升高而增強(qiáng)作用)。(4)嚴(yán)重意識(shí)障礙的患者(使用經(jīng)驗(yàn)少,尚未確立有效性)。(5)70歲以上的高齡患者(對(duì)預(yù)后功能的改善可能無(wú)效,尚未確立有效性)。(6)蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙(煙霧病﹑巨大腦動(dòng)脈瘤等)的患者(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn),尚未確立有效性及安全性)。 2.鹽酸法舒地爾注射液使用時(shí),應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變﹑若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。 3.本品可引起低血壓,因此在用藥過(guò)程中應(yīng)注意血壓變化及給藥速度。 4.本品的用藥時(shí)間為2周,不可長(zhǎng)期使用。

1.應(yīng)放在兒童不能接觸和看見(jiàn)的地方。2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血鈉。若血鈉