鹽酸異丙嗪注射液

他達拉非片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽

本品主要成份為他達拉非。

西南藥業(yè)股份有限公司

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

國藥準字H50020140

國藥準字H20193416

1）皮膚粘膜的過敏：適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應(yīng)，皮膚劃痕癥。

治療勃起功能障礙。

肌內(nèi)注射：成人用量（1）抗過敏，一次25mg，必要時2小時后重復(fù)；嚴重過敏時可用肌注25～50mg，最高量不得超過100mg。（2）在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈注射；（3）止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重復(fù)一次；（4）鎮(zhèn)靜催眠，一次25～50mg。小兒常用量（1）抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時一次；（2）抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。對于大多數(shù)患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進行性生活之前服用。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達拉非片。每日次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用，無需考忠何時進行性生活。依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達拉非片。輕度(肌酐清除率51-80mL/min):無需調(diào)整劑量。中度(肌酐清除率31-50mL/min):建議起始劑量為5mg,每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥:硝酸鹽類藥物:嚴禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進行合并用藥(見禁忌)。a-受體

新生兒、早產(chǎn)兒禁用。

臨床研究經(jīng)驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗發(fā)生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716,389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續(xù)12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22:-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達拉非片進行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)有研究的其中一項研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC,在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達拉非片不能用于女性。尚不清楚他達拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達拉非或他達拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準確的預(yù)測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應(yīng)用時可出現(xiàn)吩噻嗪類常見的副作用。（1）較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈?zāi)垦?、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應(yīng)遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、惡心或嘔吐（進行外科手術(shù)和〈或〉并用其他藥物時），甚至出現(xiàn)黃疸。（2）增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄，兒童易發(fā)生錐體外系反應(yīng)。上述反應(yīng)發(fā)生率不高。（3）心血管的不良反應(yīng)很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見。

1服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業(yè)、機械作業(yè)及操作精密儀器。2孕婦、哺乳期婦女和老年人慎用。3下列情況慎用：急性哮喘、膀胱頸梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、閉角型青光眼、肝腎功能不全、高血壓、胃潰瘍、前列腺肥大、幽門或十二指腸梗阻、多痰、癲癇、及黃疸等患者。4兒童用量請咨詢醫(yī)師或藥師。5如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。6對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。