氯氮平片

丁二酸洛沙平膠囊

氯氮平?；瘜W(xué)名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜卓。分子量：C18H19ClN4

2-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）二苯并〔b,f〕〔1,4〕氧氮雜卓二酸鹽

湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H43020571

國(guó)藥準(zhǔn)字H10980276

本品不僅對(duì)精神病陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。

精神分裂癥。

口服從小劑量開始，首次劑量為一次25mg，一日2~3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg，高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日100~200mg。

口服推薦的初始劑量為13.6mg,每日兩次，而病情嚴(yán)重者開始劑量可能需要高達(dá)每日68mg。然后,在第一個(gè)7～10天快速增加劑量直至達(dá)到有效控制癥狀。通常的治療和維持劑量為81.6～136.2mg/天。與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，某些患者服用較小劑量就有效,而有的患者需要較高劑量才能獲得較好療效。最高日劑量不能超過340mg。維持治療維持治療時(shí)，劑量應(yīng)降低到適于控制癥狀的最低劑量；許多患者在每日27.2～81.6mg的劑量范圍內(nèi)可以維持滿意的療效

嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過敏者禁用。

本品禁用于昏迷病人或藥物（乙醇、巴比妥酸鹽、麻醉藥等）引起的嚴(yán)重抑郁癥病人。本品禁用于對(duì)二苯駢氧氮雜類藥物過敏的病人。

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

1．鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)和抗膽堿能不良反應(yīng)較多，常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動(dòng)過速。2．常見食欲增加和體重增加。3．可引起心電圖異常改變?？梢鹉X電圖改變或癲癇發(fā)作。4．也可引起血糖增高。5．嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。6.較少見的有：①不安與易激惹；②精神錯(cuò)亂；③視力模糊；④血壓升高與嚴(yán)重連續(xù)的頭痛。這些反應(yīng)都與劑量有關(guān)。7.體溫升高：以治療的前3周多見，有自行調(diào)節(jié)傾向，可并發(fā)白細(xì)胞升高或降低，如同時(shí)產(chǎn)生肌強(qiáng)直和自主神經(jīng)并發(fā)癥時(shí)，須排除惡性綜合征。

丁二酸洛沙平是二苯駢氧氮雜卓的三環(huán)化合物。動(dòng)物試驗(yàn)證明，丁二酸洛沙平能對(duì)抗由阿樸嗎啡致大鼠的定向行為；能阻斷由阿樸嗎啡致小鼠的攀爬行為；與戊巴比妥鈉有協(xié)同作用；能不同程度地阻斷小鼠的打斗行為，并對(duì)中樞興奮劑苯丙胺致小鼠死亡有一定保護(hù)作用。上述作用與抗精神病作用有關(guān)，目前認(rèn)為丁二酸洛沙平的抗精神作用機(jī)理主要是阻斷中樞多巴胺受體，有鎮(zhèn)靜和對(duì)攻擊行為的抑制作用，尤其對(duì)興奮、攻擊性行為的精神分裂癥有效。小鼠口服丁二酸洛沙平的半數(shù)致死量是56mg/kg。文獻(xiàn)報(bào)道動(dòng)物試驗(yàn)未見產(chǎn)生畸胎、胚胎毒性，但可導(dǎo)

1．出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。2．中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。3．治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1～2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類，以后定期檢查。4．定期檢查肝功能與心電圖。5．定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。6．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。7．用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

概要丁二酸洛沙平可降低驚厥閾，因此本品應(yīng)慎用于驚厥史病人。治療量的丁二酸洛沙平可引起癲癇發(fā)作，癲癇病人甚至服用維持量的常規(guī)抗驚厥藥后也可發(fā)作癲癇。動(dòng)物試驗(yàn)表明丁二酸洛沙平膠囊具有止吐作用。由于該作用也可發(fā)生于人體，所以本品可掩蓋毒性藥用藥過量的征兆，也可使腸梗阻和腦腫瘤的癥狀變得不明顯。本品應(yīng)慎用于心血管病患者。已有大多數(shù)服用抗精神病藥的患者出現(xiàn)脈率增加的報(bào)導(dǎo)；也有短暫性低血壓的報(bào)導(dǎo)。嚴(yán)重低血壓患者應(yīng)進(jìn)行血管加壓治療。首選藥物為去甲腎上腺素或血管緊張素。由于本品具有抑制血管加壓