氨磺必利片

奧沙拉秦鈉膠囊

氨磺必利?；瘜W(xué)名：(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷 分子量：C17H27N3O4S

本品主要成份為奧沙拉嗪鈉。

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

浙江華潤三九眾益制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字J20140080

國藥準(zhǔn)字H20010061

氨磺必利用于治療以陽性癥狀(例如譫妄、幻覺、認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩、情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥，也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。

用于輕中度急慢性潰瘍性結(jié)腸炎的治療。、

通常情況下，若每天劑量小于或等于400mg，應(yīng)一次服完，若每天劑量超過400mg，應(yīng)分為兩次服用(詳見說明書)。

口服，治療開始一日1g(4粒)，分次服用，以后逐漸提高劑量至一日3g(12粒)，...

經(jīng)常發(fā)生的不良反應(yīng)： -血中催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢，閉經(jīng)，男子乳腺發(fā)育，乳房腫脹，陽痿，女性的性冷淡。停止治療，可恢復(fù)。 -體重增加； -可產(chǎn)生錐體外系綜合癥（震顫，肌張力亢進(jìn)，流涎，靜坐不能，運(yùn)動(dòng)功能減退）。使用維持劑量時(shí)，這些癥狀通常處于中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療，癥狀即可部分緩解。 以50-300mg/天的劑量治療優(yōu)勢(shì)缺失綜合癥，錐體外系癥狀的發(fā)生率很低（劑量依賴型）。 臨床研究顯示，接受氨磺必利治療的病人比接受氟哌啶醇治療的病人出現(xiàn)錐體外系癥狀的幾率小。 很少發(fā)生的不良反應(yīng)： -嗜睡； -胃腸道功能紊亂，例如便秘，惡心，嘔吐，口干。 極少發(fā)生的不良反應(yīng)： -可出現(xiàn)急性肌張力障礙（痙攣性斜頸，眼球轉(zhuǎn)動(dòng)危象，牙關(guān)緊閉等癥狀）。無需停藥，只需服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢復(fù)。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，尤其是延長服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運(yùn)動(dòng)?？鼓憠A能類抗震顫麻痹藥物對(duì)此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起低血壓和心動(dòng)過緩。 -曾有報(bào)道，服用氨磺必利可引起QT間期延長，極少情況

常見腹瀉，可有惡心、上腹不適、消化不良、腹部痙攣、皮疹、頭痛、頭暈、失眠、關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞減少及短暫性焦慮等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)慎重。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.藥理作用： 本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應(yīng)發(fā)生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結(jié)腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙?；箅S尿排出，不能到達(dá)結(jié)腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達(dá)結(jié)腸部位后其偶氮鍵在細(xì)菌作用下斷裂，分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥粘膜 ，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質(zhì)白三烯的形成，降低腸壁細(xì)胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫。 2.毒理研究： 本品口服急性毒性很低，小鼠LD50為5000mg/kg，狗LD50為3000mg/kg;慢性毒性:大鼠連續(xù)口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年，顯示有骨盆擴(kuò)張、腎小管出現(xiàn)沉積物及纖維化的毒性，狗連續(xù)口服1000mg/kg一年，病理組織學(xué)未見異常，偶見嘔吐、大便松散和腹瀉;長期毒性試驗(yàn)證明對(duì)大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗(yàn)顯示在100~400mg/kg/天的劑量范圍內(nèi)(約為人體維持劑量的5~20倍)不影響其生育力。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.兒童用藥安全性尚未確定；3.肝腎功能不全者慎用；4.藥物過量可能引起嚴(yán)重不良反應(yīng)；5.避免與酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑同時(shí)使用。

有胃腸道反應(yīng)者慎用。一旦發(fā)現(xiàn)漏服可立即補(bǔ)服，但不要在同一時(shí)間服用兩倍劑量。