利培酮口服液

處方藥非醫(yī)保進(jìn)口

通用名稱(chēng)：利培酮口服液

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20120018

生產(chǎn)企業(yè)： Janssen Pharmaceutica N.V.

功能主治：1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué) 、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))等。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

藥品信息	利培酮口服液	鹽酸美金剛緩釋膠囊
主要成分	本品主要成份為利培酮,。其化學(xué)名稱(chēng)為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。	本品主要成份為鹽酸美金剛。
生產(chǎn)企業(yè)	Janssen Pharmaceutica N.V.	成都苑東生物制藥股份有限公司
批準(zhǔn)文號(hào)	國(guó)藥準(zhǔn)字J20120018	國(guó)藥準(zhǔn)字H20203560
說(shuō)明
作用與功效	1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué) 、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))等。	治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。
用法用量	由使用其它抗精神病藥改用本品者: 開(kāi)始使用時(shí), 應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患...	推薦用法本品的有效劑量為28mg每日一次。本品推薦起始劑量為7mg每日一次。劑量應(yīng)按7mg的增量逐漸增加到28mg每日一次的維持劑量。劑量增加的最短推薦時(shí)間間隔為1周。只有在當(dāng)前劑量已被良好耐受時(shí)才可以進(jìn)行劑量的增加。最大推薦劑量為28mg每日一次。本品可與食物同時(shí)服用或不同時(shí)服用。本品應(yīng)整粒吞服，不應(yīng)被拆開(kāi)、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服單一劑量的本品，下一次不能服用雙倍劑量的藥品。下一服藥劑量應(yīng)按照計(jì)劃進(jìn)行。如果患者若干天未服用本品，則需要從低劑量開(kāi)始服用，并按上述步驟重新增加劑量。腎功能不全患者的劑量對(duì)于重度腎功能不全患者(基于Cockcroft-Gault公式，肌酐清除率為5-29mL/min)建議的維持劑量(和最大推薦劑量)為每日14mg。
副作用	1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)。3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。8．偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。10.偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。11.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)	(1)臨床研究經(jīng)驗(yàn)在一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照，鹽酸美金剛緩釋膠囊臨床療效評(píng)估研究中，總計(jì)納入676例中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者(鹽酸美金剛緩釋膠囊28mg/天劑量組341例，安慰劑對(duì)照組335例)，治療周期長(zhǎng)達(dá)24周。由于臨床研究是在廣泛的條件下進(jìn)行的，臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與其它藥物的臨床研究中不良反應(yīng)發(fā)生率進(jìn)行對(duì)比，也不能反映實(shí)際使用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)：在鹽酸美金剛緩釋膠囊的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，治療組和安慰劑對(duì)照組因不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥的患者百分比分別為10%和6%。導(dǎo)致鹽酸美金剛緩釋膠囊組停藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是眩暈，患者百分比為1.5%。最常見(jiàn)不良反應(yīng)：在臨床試驗(yàn)中觀察到的最常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭痛、腹瀉和眩暈。其最常見(jiàn)不良反應(yīng)的定義為:鹽酸美金剛緩釋膠囊組的不良反應(yīng)發(fā)生率>5%，且發(fā)生頻率高于安慰劑組。下表1列出了鹽酸美金剛緩釋膠囊組觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率2%，且發(fā)生率高于安慰劑組的不良反應(yīng)。（表1請(qǐng)?jiān)斂凑f(shuō)明書(shū)原件）癲癇：尚未在癲癇患者中進(jìn)行美金剛的系統(tǒng)性評(píng)價(jià)。在美金剛的臨床試驗(yàn)中，美金剛治療組患者的癲癇發(fā)生率為0.3%，安慰劑組患者的癲癇發(fā)生
禁忌		孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)目前沒(méi)有足夠數(shù)據(jù)說(shuō)明孕婦使用鹽酸美金剛緩釋膠囊時(shí)相關(guān)的發(fā)育風(fēng)險(xiǎn)。妊娠期給予母體毒性最小劑量美金剛的大鼠的后代中觀察到不良的發(fā)育影響(體重下降和骨骼骨化)。這些劑量比鹽酸美金剛緩釋膠囊每日推薦的最大劑量要高。在美國(guó)一般人群中，臨床公認(rèn)的懷孕中主要先天缺陷和流產(chǎn)的估計(jì)背景風(fēng)險(xiǎn)分別為2%~4%和15%~20%。對(duì)于適應(yīng)癥的人群，主要出生缺陷和流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。數(shù)據(jù)：動(dòng)物數(shù)據(jù)在器官發(fā)育期間給大鼠口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)導(dǎo)致在測(cè)試的最高劑量下胎兒骨骼骨化減少。較高的無(wú)副作用劑量(6mg/kg)為鹽酸美金剛緩釋膠囊的人體最大推薦每日劑量(MRHD)28mg(以mg/m’為基礎(chǔ))的2倍。在器官發(fā)育期間給兔子口服美金剛(0、3、10或30mg/kg/天)不會(huì)導(dǎo)致不良的發(fā)育影響。以mg/m'為基礎(chǔ)，測(cè)試的最高劑量約為鹽酸美金剛緩釋膠囊的MRHD的20倍。在大鼠交配前和整個(gè)過(guò)程中口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)，雌性大鼠在胎兒器官發(fā)育或整個(gè)哺乳期至斷奶持續(xù)口服美金剛。在最高劑量的測(cè)試中，觀察到胎兒骨骼骨化減少和幼仔體重下降。發(fā)育不良的
藥理作用	利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。
注意事項(xiàng)	1.由于本品具有α受體阻斷活性，因此尤其是在遞增給藥初期時(shí)可能會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓。對(duì)于已知患有心血管疾病的患者(如心衰，心肌梗塞，傳導(dǎo)異常，脫水，血容量降低或腦血管疾病)應(yīng)慎用本品，劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加(見(jiàn)用法用量)，如發(fā)生血壓過(guò)低現(xiàn)象，應(yīng)考慮減少劑量。 2.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，本品也可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的非自主運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。有報(bào)道表明，錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)展的風(fēng)險(xiǎn)因素，而本品與其它典型抗精神病藥物相比，較少引起錐體外系癥，因此與該類(lèi)藥物相比本品引發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)較低。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀，應(yīng)考慮停止服用所有的抗精神病藥。3.已有報(bào)道指出，服用典型的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱，肌肉僵直，顫抖，意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。4.對(duì)于老年患者，肝病患者，腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量，參見(jiàn)[用法用量]部分或遵醫(yī)囑。5.患有帕金森氏病的患者應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.典型的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故癲癇患者應(yīng)慎用	1. 請(qǐng)遵醫(yī)囑服用；2. 避免與酒精同服；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全者需調(diào)整劑量；5. 定期檢查肝腎功能。