利培酮口服液

氟哌噻噸美利曲辛膠囊

本品主要成份為利培酮,。其化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

本品為復(fù)方制劑，其主要成份為：鹽酸氟哌噻噸和鹽酸美利曲辛。

Janssen Pharmaceutica N.V.

成都倍特藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字J20120018

國藥準(zhǔn)字H20150043

1．用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)等。

輕、中度抑郁和焦慮。神經(jīng)衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經(jīng)官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

由使用其它抗精神病藥改用本品者: 開始使用時, 應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患...

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1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險增大，需注意。8．偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。11.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)

詳見內(nèi)包裝說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠與哺乳期間最好不要服用本品。動物的生殖毒性研究表明，兩種活性成份氟哌噻噸和美利曲辛組成的復(fù)方對胚胎發(fā)育無有害作用，但是未對孕婦進(jìn)行對照研究。因此，孕期用藥必須謹(jǐn)慎。由于不能排除新生兒的撤藥癥狀，建議預(yù)產(chǎn)期之前14天內(nèi)逐步減少本品用量。少量氟哌噻噸通過母乳分泌。一般來說，其乳汁濃度/血清濃度比平均是1:3，在治療劑量水平上對兒童無影響。按體重計，兒童攝入總量少未進(jìn)行有關(guān)母乳中是否有美利曲辛分泌的動物和人體研究。但其他的三環(huán)類藥物，如阿米替林和去甲阿米替林在母乳中僅有微量分泌。 兒童

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。

1.藥理作用： 藥物治療學(xué)分類：抗抑郁藥。 本品是由兩種常見且已被證明非常有效的化合物組成的復(fù)方制劑。 氟哌噻噸是一種噻噸類神經(jīng)阻滯劑，小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。 美利曲辛是一種雙相抗抑郁劑，低劑量應(yīng)用時，具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用，但鎮(zhèn)靜作用更弱。 兩種成份的復(fù)方制劑具有抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。 2.毒理研究 急性毒性：氟哌噻噸急性毒性較小，但是三環(huán)抗抑郁藥包括美利曲辛急性毒性較大。 復(fù)方制劑的急性毒性LD50：小鼠，靜脈給藥45±11mg/kg，口服給藥494±47mg/kg；大鼠，靜脈給藥17±2mg/kg，口服給藥640±128mg/kg。 長期毒性：長期毒性實(shí)驗(yàn)中未見治療劑量的氟哌噻噸和美利曲辛的毒性。 生殖毒性：生殖毒性研究表明，育齡婦女不需使用特別劑量的氟哌噻噸或美利曲辛。

1.由于本品具有α受體阻斷活性， 因此尤其是在遞增給藥初期時可能會發(fā)生(體位性)低血壓。對于已知患有心血管疾病的患者(如心衰，心肌梗塞，傳導(dǎo)異常，脫水，血容量降低或腦血管疾病)應(yīng)慎用本品，劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加(見用法用量)，如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象，應(yīng)考慮減少劑量。 2.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，本品也可引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的非自主運(yùn)動，主要見于舌及面部。有報道表明，錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運(yùn)動障礙發(fā)展的風(fēng)險因素，而本品與其它典型抗精神病藥物相比，較少引起錐體外系癥，因此與該類藥物相比本品引發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動障礙發(fā)生的風(fēng)險較低。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙的癥狀，應(yīng)考慮停止服用所有的抗精神病藥。3.已有報道指出，服用典型的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱，肌肉僵直，顫抖，意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。4.對于老年患者，肝病患者，腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量，參見[用法用量]部分或遵醫(yī)囑。5.患有帕金森氏病的患者應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?.典型的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故癲癇患者應(yīng)慎用

兒童青少年的自殺——在兒童青少年抑郁癥和其他精神疾病中的短期研究提示，抗抑郁藥增加自殺觀念和自殺行為（自殺）的風(fēng)險，如果考慮在兒童青少年中使用氟哌噻噸美利曲辛片或任何其他抗抑郁藥，必須權(quán)衡這個風(fēng)險與臨床需要。已經(jīng)開始治療的患者，應(yīng)該密切觀察其是否有臨床癥狀惡化、自殺或異常的行為改變。應(yīng)建議家庭成員及照料者加強(qiáng)對患者的密切觀察，并和處方醫(yī)生加強(qiáng)溝通。氟哌噻噸美利曲辛片未被批準(zhǔn)用于兒童患者（見警告和注意事項(xiàng)，兒童用藥）。 綜合分析急性期安慰劑對照試驗(yàn)（總計24個試驗(yàn)包括4400例患者），9種抗抑郁藥（SSRIs和其他抗抑郁藥）治療兒童青少年抑郁癥、強(qiáng)迫癥或其他精神障礙，結(jié)果顯示這些接受抗抑郁藥治療的兒童青少年，在治療的前幾個月內(nèi)，自殺觀念和自殺行為（自殺）這樣的不良事件風(fēng)險明顯增加。在接受抗抑郁藥治療的病人中這些不良事件的平均風(fēng)險為4%，是安慰劑治療者風(fēng)險（2%）的兩倍。這些試驗(yàn)中未發(fā)生自殺事件。?其他內(nèi)容詳見說明書。 以下病人使用本品時需謹(jǐn)慎給藥：器質(zhì)性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進(jìn)、帕金森綜合征、重癥肌無力肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統(tǒng)疾病。由于其興奮特性，不推薦激動和過