硫辛酸片

格列美脲片

本品主要成分為硫辛酸

本品主要成份為格列美脲。

山德士(中國)制藥有限公司

天津敬一堂制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20130007

國藥準(zhǔn)字H20010577

治療糖尿病多發(fā)性周圍神經(jīng)病變。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

口服，0.2g/次，3次/日；或0.6g/次，1次/日，早餐前半個(gè)小時(shí)服用。對(duì)于較嚴(yán)重的癥狀，建議起始先采用注射治療。由于糖尿病周圍神經(jīng)病變是慢性疾病，一般需長期服用，具體使用時(shí)間由醫(yī)生根據(jù)個(gè)體特點(diǎn)決定。

遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量;測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時(shí)或第一次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。

對(duì)于本品及其他處方組成過敏者禁用

1.對(duì)本品任何成份過敏者。 2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮癥酸中毒、嚴(yán)重的腎臟或肝功能損害，對(duì)格列美脲、其他磺脲類、磺胺類或賦形劑過敏者。 3.對(duì)于嚴(yán)重腎臟或肝功能損害的病人，應(yīng)改用胰島素治療。 4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對(duì)計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳： 由于磺脲類衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 沒有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。

胃腸道系統(tǒng)：非常罕見(1/10，000)：惡心、嘔吐、胃腸疼痛和腹瀉。 過敏反應(yīng)：非常罕見(1/10，000)：皮膚過敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹和搔癢。 神經(jīng)系統(tǒng)：非常罕見(<1/10，000)：味覺改變或異常。 全身反應(yīng)：非常罕見(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少數(shù)病例中出現(xiàn)血糖降低。此時(shí)低血糖的癥狀有眩暈．出汗、頭痛和視物異常。如發(fā)生上述一項(xiàng)癥狀，應(yīng)立即停藥，并通知醫(yī)生，醫(yī)生會(huì)根據(jù)程度決定是否繼續(xù)用藥。過敏癥狀一出現(xiàn)，即應(yīng)停藥并通知醫(yī)生。如發(fā)生任何上述未來提及的不良反應(yīng)，請(qǐng)通知醫(yī)生或藥師。

格列美脲屬口服磺脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用，這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。 1.胰島素釋放：格列美脲和其他磺脲類藥物一樣，通過關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP敏感鉀離子通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。格列美脲關(guān)閉鉀離子通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，開放鈣離子通道導(dǎo)致鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素的釋放。 2.胰外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進(jìn)一步刺激葡萄糖的代謝。 格列美脲通過增加細(xì)胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出。 3.藥效學(xué)特點(diǎn)：健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復(fù)的。在服用格列美脲的情況下，激烈運(yùn)動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在。 無論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥，其治療效果均無顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。 雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義)，但這只是藥物總體效果的一小部分。 4.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí)，可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制;然而，聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。

(1)食物會(huì)影響本品的吸收，因此應(yīng)將硫辛酸和食物分開服用。 (2)長期飲酒是神經(jīng)病變發(fā)生、發(fā)展的重要危險(xiǎn)因素，可影響本品治療的成功率，因此建議糖尿病周圍神經(jīng)病變患者盡可能戒灑．無治療間期內(nèi)也如此。 (3)由于補(bǔ)充一定的疏辛酸可以降低血糖濃度，因此對(duì)于那些帶有糖尿病和偏頭痛耐受不良者要謹(jǐn)慎。有必要的話，為避免出現(xiàn)低血糖．要進(jìn)行血糖監(jiān)控和將血糖藥物的劑量調(diào)整。

1.格列美脲片必須在進(jìn)餐前即刻或進(jìn)餐中服用。 2.用格列美脲片治療時(shí)不定時(shí)進(jìn)餐或不進(jìn)餐會(huì)引起低血糖。低血糖可能的癥狀有：頭痛、極度饑餓感、惡心、嘔吐、無力、有睡意、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應(yīng)遲緩、抑郁、意識(shí)模糊、視覺受損、語無倫次、失語癥、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺，甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸表淺及心動(dòng)過緩。 3.另外，還可出現(xiàn)腎上腺素能反向調(diào)節(jié)的體征，如：大汗、皮膚濕冷、焦慮、心動(dòng)過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。 4.嚴(yán)重低血糖發(fā)