吡貝地爾緩釋片

鹽酸司來吉蘭片

吡貝地爾[（亞甲二氧基-3，4芐基）-4哌嗪基-1]-2嘧啶。

本品主要成份為：鹽酸司來吉蘭。

LES LABORATOIRES SERVIER INDUS

Orion Corporation 芬蘭

國藥準字J20090075

國藥準字HJ20160342

作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認知和感覺神經(jīng)功能障礙，如注意力和/或記憶力下降，眩暈。動脈病變的痛性癥狀（步行時痛性痙攣）。循環(huán)源性的眼科障礙。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

1、帕金森病單獨使用本藥 ：每日150-250 mg，分3-5次服用。與左旋多巴...

口服。開始劑量為早晨5mg（一片）。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10mg（二片）...

敏感病人可出現(xiàn)輕微胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調(diào)整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。

單獨服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導(dǎo)服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發(fā)生率比用安慰劑病人增 加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應(yīng)也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激 越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測潛在的不良反應(yīng)。所以，當(dāng)加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均 百分之三十。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻和報導(dǎo)，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

藥理作用： 鹽酸司來吉蘭是苯 乙 胺的左旋炔類衍生物，為B型單 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制 MAO-B。司來吉蘭經(jīng) MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔 酶 異 咯 嗪 黃素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性結(jié)合，"自殺性"抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而 腸中MAO-A占優(yōu)勢。MAO可使多種兒茶 酚 胺 類化合物和5-羥 色 胺 氧 化 脫 胺 而降解。司來吉蘭作為左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的輔助用藥，通過抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多 巴 ? 胺的降解，相對增加多 巴 胺含量，補充神經(jīng)元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常認為司來 吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來吉蘭可通過其他機制增強多 巴 胺 能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產(chǎn)物(安非他敏和甲 基 苯?? 丙? 胺)干擾神經(jīng)元對多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強遞質(zhì)(去甲腎上腺素、多 巴 胺、5-HT)的釋放來加強多巴 胺 能神經(jīng)的功能。 MAO對食物和藥物中的

1. 在使用吡貝地爾進行治療的患者中有出現(xiàn)昏睡和突然進入睡眠狀態(tài)的情況，特別是帕金森患者。在日常的活動中間突然入睡，沒有前兆的情況罕有報道。有必要告知患者有此類副作用的可能，在服藥治療期間如果患者駕車或者是進行機器操作必須小心注意。曾經(jīng)出現(xiàn)過昏睡或突然入睡的患者不可駕駛車輛或進行機器操作。應(yīng)當(dāng)考慮減少用藥劑量和退出治療。 2. 由于包含蔗糖成分，對于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-異麥芽糖不足的患者不宜使用本品。 3. 對于駕車和操作機器能力的影響。 使用吡貝地爾進行治療的患者有可能出現(xiàn)昏睡和/或突然進入睡眠狀態(tài)，應(yīng)當(dāng)告知不要駕車，或者進行由于警覺改變可能導(dǎo)致患者及他人出現(xiàn)嚴重事故或死亡的危險活動(例如操縱機器)，直至此類狀況完全消失。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛，嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉(zhuǎn)氨酶增高。