度他雄胺軟膠囊

鹽酸卡替洛爾滴眼液

本品主要成份為度他雄胺。

本品主要成份為：鹽酸卡替洛爾。化學(xué)名稱為：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羥丙氧基】-3，4-二氫一2（1H）喹諾酮鹽酸鹽。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

四川國為制藥有限公司

中國大冢制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20203007

國藥準(zhǔn)字H10950121

治療良性前列腺增生癥(BPH)的中、重度癥狀。 用于中、重度癥狀的良性前列腺增生癥患者，降低急性尿潴留(AUR)和手術(shù)的風(fēng)險。

青光眼，高眼壓癥。

成年人(包括老年人)：推薦劑量為每次一粒(0.5mg)，每日一次，口服。膠囊應(yīng)整粒吞服，不可咀嚼或打開，因為內(nèi)容物對口咽粘膜有刺激作用。膠囊可與食物一起服用也可不與食物一起服用。盡管在治療早期可觀察到癥狀改善，但達到治療效果需要6個月。老年人毋需調(diào)整劑量。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部3～5分鐘。效...

女性禁用安福達。

1.1/4的患者出現(xiàn)暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血水腫。2.一些患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結(jié)膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。3.長期連續(xù)用于無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫、混濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。4.一些患者出現(xiàn)心率減慢及血壓下降。5.偶見下列不良反應(yīng)：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。6.應(yīng)用該品還有以下非常罕見不良反應(yīng)：（1）全身癥狀：頭痛。（2）心血管系統(tǒng)：心率失常，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。（3）消化系統(tǒng)：惡心。（4）神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁。（5）皮膚：過敏反應(yīng)，包括局部和全身疹，脫發(fā)。（6）呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭。（7）內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀

單用安福達治療國外臨床文獻資料顯示，在為期兩年的III期安慰劑對照臨床試驗中，接受度他雄胺治療的2,167位患者中約有19%在治療的第一年發(fā)生不良反應(yīng)。大多數(shù)為生殖系統(tǒng)事件，程度為輕度到中度。在接下來的兩年開放性延伸研究中，不良事件譜未見明顯變化。下表是臨床對照試驗以及上市后發(fā)生的不良反應(yīng)。所列臨床試驗不良事件為在治療第一年發(fā)生的、研究者判斷與藥物有關(guān)（發(fā)生率大于或等于1%）的事件，與安慰劑治療組相比，度他雄胺治療組的發(fā)生率更高。上市后的不良事件是從上市后自發(fā)報告得到的，故其發(fā)生率是不清楚的：-器官系統(tǒng)-不良反應(yīng)-臨床資料所得發(fā)生率-治療第1年發(fā)生率（n=2,167）-治療第2年發(fā)生率（n=1,744）-生殖系統(tǒng)和乳腺疾病-陽痿-6.0%-1.7%-性欲變化（下降）-3.7%-0.6%-射精障礙-1.8%-0.5%-乳腺疾病（包括乳房增大和/或觸痛）-1.3%-1.3%-免疫系統(tǒng)疾病-過敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、局部水腫和血管性水腫-從上市后數(shù)據(jù)估計發(fā)生率-未知。

1.鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。2.卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。3.藥品為，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。4.卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關(guān)。5.該品的降眼壓機制主要是減少房水生成，藥品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。致突變性：體內(nèi)外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

對度他雄胺、其他5α-還原酶抑制劑或任何輔料過敏者。重度肝功能損害者忌用。

1.本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。