思美寧(苯磺酸克利加巴林膠囊)

聚乙二醇4000散

本品活性成份:苯磺酸克利加巴林，輔料：微品纖維素、甘露醇、硬脂酸鎂和明膠空心膠囊。

本品活性成份為聚乙二醇4000，為環(huán)氧乙烷和水縮聚而成的混合物。

四川海思科制藥有限公司

湖南華納大藥廠股份有限公司

H20240018

國藥準(zhǔn)字H20052078

本品用于治療成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛。

緩解成人便秘的癥狀。

本品推薦劑量為每次20mg,每日2次。 對于疼痛未得到充分緩解同時安全性可耐受的患者,特別是年齡>65歲或糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛病程>1年的患者,可考慮謹(jǐn)慎增加劑量至每次40mg,每日2次。本品不良反應(yīng)呈劑量依賴性,增加劑量可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險增加,不良反應(yīng)增加可導(dǎo)致更高的停藥率。

口服，將袋內(nèi)散劑溶于200～250ml水中后服用。每次1袋，每天1—2次。

對本品所含活性成份或本品中任何輔料成份過敏者禁用。

1、當(dāng)大劑量服用時，有出現(xiàn)腹瀉的可能，停藥后24-48小時內(nèi)即可消失，隨后可減少劑量繼續(xù)治療。 2、對腸功能紊亂患者，有出現(xiàn)腹痛的可能。也可能出現(xiàn)惡心、腹脹、胃脹氣。 3、罕見過敏性反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹和水腫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：動物研究確切證實(shí)聚乙二醇4000無致畸作用。國內(nèi)外臨床應(yīng)用數(shù)年中亦無致流產(chǎn)或致畸的個例報道。由于醫(yī)學(xué)倫理學(xué)方面的原因，目前尚無孕婦使用聚乙二醇4000的安全性方面的臨床研究資料。因此，在妊娠期，需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。哺乳期婦女：口服聚乙二醇4000不會被消化道吸收，沒有資料顯示聚乙二醇4000能夠進(jìn)人母乳。因此可以在哺乳期服用本品。 兒童用藥：尚無安全性研究報道。 老年用藥：尚無老年患者大規(guī)模使用聚乙二醇4000的經(jīng)驗。

由于臨床研究是在多種不同條件下進(jìn)行的,在一個臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)的發(fā)生率不能與另一個臨床研究觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率直接比較,該發(fā)生率也可能不能代表臨床實(shí)踐中觀察到的實(shí)際發(fā)生率。

藥理作用；大分子聚乙二醇（4000）是線性長鏈聚合物，通過氫鍵固定水分子，使水分保留在結(jié)腸內(nèi)，增加糞便含水量并軟化糞便，恢復(fù)糞便體積和重量至正常，促進(jìn)排便的最終完成，從而改善便秘癥狀。 毒理研究：未進(jìn)行該項實(shí)驗且無可直接參考文獻(xiàn)。

頭暈、嗜睡 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對照研究中,苯磺酸克利加巴林組頭暈(包括被判定與試驗用藥品可能無關(guān)/肯定無關(guān)的頭暈,下同)發(fā)生率為20.1%(安慰劑組為5.1%).嗜睡發(fā)生率為6.6%(安慰劑組為0.6%)74.1%的頭暈、嗜睡出現(xiàn)時間集中在給藥的第一周內(nèi),25.9%的頭星、嗜睡發(fā)生在給藥一周后。僅2例患者頭暈的嚴(yán)重程度為3級,在停藥后緩解;其余頭暈、嗜睡的嚴(yán)重程度均為輕中度,不影響繼續(xù)服藥,未行治療即自行痊愈/緩解。 對駕駛和操作機(jī)械能力的影響本品可能導(dǎo)致頭暈和嗜睡,因此可能會影響駕駛或操作機(jī)械的能力。建議患者在明確本品是否會影響他們從事這些活動的能力前,不要開車、操作復(fù)雜的機(jī)器或從事其他有潛在危險的活動。 體重增加在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對照臨床研究中,體重較基線增加>7%的發(fā)生率在苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組分別為4.9%和1.1%，嚴(yán)重程度均為輕度,無需任何藥物/非藥物治療。體重增加還與糖尿病患者本身疾病有很大關(guān)系,若伴隨血糖升高,可根據(jù)臨床實(shí)際情況調(diào)整降糖藥物。短期臨床試驗中,體重增加沒有引起重要臨床意義的血壓、血糖改變,但是出現(xiàn)的體重增加對心血管系統(tǒng)的影響未知。 外周水腫在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗中未發(fā)生嚴(yán)重的外周水腫,未顯示外周水腫與心血管并發(fā)癥(如高血壓或充血性心力衰竭)有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實(shí)驗室檢查變化無關(guān)。在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對照試驗中,苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組出現(xiàn)外周水腫的發(fā)生率分別為1.4%和1.1%6,嚴(yán)重程度均為輕中度,未行治療即自行痊愈/緩解。 超敏反應(yīng) 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗中有1例(0.6%)接受本品40mgbid的受試者發(fā)生皮疹,無其他伴隨癥狀,停藥后皮疹消失。如果本品治療過程中,懷疑發(fā)生超敏反應(yīng),應(yīng)停用本品,評估其他可能的過敏原因,并開始采取其他替代治療(如適用)。腎功能影響 本品主要以原形藥物形式經(jīng)腎臟排泄清除。在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗未發(fā)現(xiàn)腎功能異常的不良反應(yīng)。肝功能影響在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對照試驗中有3例(1.7%)接受本品20mgbid、1例(0.6%)接受本品40mgbid的患者發(fā)生肝功能異常(轉(zhuǎn)氨酶升高未超過正常上限3倍),無需藥物治療可自行緩解。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝,可引起肝功能檢查結(jié)果異常,患者也可能患有其 他類型的肝臟疾病,多數(shù)肝臟疾病可被治療和管理。藥物濫用和依賴在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開展的兩項臨床試驗中未觀察到本品具有藥物濫用/依賴的潛力。與任何一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物一樣，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)評估患者藥物濫用史并觀測是否存在本品誤用或濫用征象(例如出現(xiàn)耐受劑量,劑量提高,覓藥行為)。

1、由于本品主要成份是聚乙二醇，罕有過敏性反應(yīng)（皮疹，蕁麻疹，水腫），特例報導(dǎo)有過敏性休克。因而，對聚乙二醇敏感的患者不宜使用。 2、本品既不含糖也不含多元醇，可用于糖尿病或需要無乳糖飲食的患者。 3、除非醫(yī)生建議，否則不要長期使用本品。 4、偶爾便秘可能與近期生活規(guī)律改變（如旅游）有關(guān)，本品可用作此癥狀的短期治療。但任何近期出現(xiàn)的非生活方式改變引起的便秘，以及任何伴有疼痛、發(fā)熱和胃脹的便秘需遵醫(yī)囑。 5、服用本品的過程中，可增加植物性食物（新鮮蔬菜、面食、水果），多飲水和果汁，加強(qiáng)身體鍛煉（如步行等體育活動），加強(qiáng)排便反射訓(xùn)練，有時可在食物中添加麩質(zhì)。