思美寧(苯磺酸克利加巴林膠囊)

鹽酸拉貝洛爾片

本品活性成份:苯磺酸克利加巴林，輔料：微品纖維素、甘露醇、硬脂酸鎂和明膠空心膠囊。

本品主要成份為鹽酸拉貝洛爾?；瘜W(xué)名稱：5-[1-羥基-2(1-甲基-3苯 丙胺基)-乙基]水楊酰胺鹽酸鹽。

四川海思科制藥有限公司

江蘇迪賽諾制藥有限公司

H20240018

國(guó)藥準(zhǔn)字H32026120

本品用于治療成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛。

用于各種類型高血壓。

本品推薦劑量為每次20mg,每日2次。 對(duì)于疼痛未得到充分緩解同時(shí)安全性可耐受的患者,特別是年齡>65歲或糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛病程>1年的患者,可考慮謹(jǐn)慎增加劑量至每次40mg,每日2次。本品不良反應(yīng)呈劑量依賴性,增加劑量可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增加,不良反應(yīng)增加可導(dǎo)致更高的停藥率。

口服：一次100mg(2片)，每日2~3次，2~3天后根據(jù)需要加量。常用維持量為200~400mg(4~8片)，每日2次，飯后服。極量每日2400mg(48片)。

對(duì)本品所含活性成份或本品中任何輔料成份過(guò)敏者禁用。

偶有頭昏、冒腸道不適、疲乏、感覺(jué)異常、哮喘加重等癥。個(gè)別忠者有體位性低血壓。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可安全有效地用于妊娠高血壓，不影響胎兒生長(zhǎng)發(fā)育，乳計(jì)中的濃度為母休血液的22~45%，乳母慎用。兒童用藥：小兒用藥的療效和安全性尚不明確。老年用藥：老年人用本品生物利用度高，因此可適當(dāng)減少用藥劑量。

由于臨床研究是在多種不同條件下進(jìn)行的,在一個(gè)臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)的發(fā)生率不能與另一個(gè)臨床研究觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率直接比較,該發(fā)生率也可能不能代表臨床實(shí)踐中觀察到的實(shí)際發(fā)生率。

頭暈、嗜睡 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對(duì)照研究中,苯磺酸克利加巴林組頭暈(包括被判定與試驗(yàn)用藥品可能無(wú)關(guān)/肯定無(wú)關(guān)的頭暈,下同)發(fā)生率為20.1%(安慰劑組為5.1%).嗜睡發(fā)生率為6.6%(安慰劑組為0.6%)74.1%的頭暈、嗜睡出現(xiàn)時(shí)間集中在給藥的第一周內(nèi),25.9%的頭星、嗜睡發(fā)生在給藥一周后。僅2例患者頭暈的嚴(yán)重程度為3級(jí),在停藥后緩解;其余頭暈、嗜睡的嚴(yán)重程度均為輕中度,不影響繼續(xù)服藥,未行治療即自行痊愈/緩解。 對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響本品可能導(dǎo)致頭暈和嗜睡,因此可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)械的能力。建議患者在明確本品是否會(huì)影響他們從事這些活動(dòng)的能力前,不要開(kāi)車、操作復(fù)雜的機(jī)器或從事其他有潛在危險(xiǎn)的活動(dòng)。 體重增加在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對(duì)照臨床研究中,體重較基線增加>7%的發(fā)生率在苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組分別為4.9%和1.1%，嚴(yán)重程度均為輕度,無(wú)需任何藥物/非藥物治療。體重增加還與糖尿病患者本身疾病有很大關(guān)系,若伴隨血糖升高,可根據(jù)臨床實(shí)際情況調(diào)整降糖藥物。短期臨床試驗(yàn)中,體重增加沒(méi)有引起重要臨床意義的血壓、血糖改變,但是出現(xiàn)的體重增加對(duì)心血管系統(tǒng)的影響未知。 外周水腫在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中未發(fā)生嚴(yán)重的外周水腫,未顯示外周水腫與心血管并發(fā)癥(如高血壓或充血性心力衰竭)有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實(shí)驗(yàn)室檢查變化無(wú)關(guān)。在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對(duì)照試驗(yàn)中,苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組出現(xiàn)外周水腫的發(fā)生率分別為1.4%和1.1%6,嚴(yán)重程度均為輕中度,未行治療即自行痊愈/緩解。 超敏反應(yīng) 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中有1例(0.6%)接受本品40mgbid的受試者發(fā)生皮疹,無(wú)其他伴隨癥狀,停藥后皮疹消失。如果本品治療過(guò)程中,懷疑發(fā)生超敏反應(yīng),應(yīng)停用本品,評(píng)估其他可能的過(guò)敏原因,并開(kāi)始采取其他替代治療(如適用)。腎功能影響 本品主要以原形藥物形式經(jīng)腎臟排泄清除。在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)腎功能異常的不良反應(yīng)。肝功能影響在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對(duì)照試驗(yàn)中有3例(1.7%)接受本品20mgbid、1例(0.6%)接受本品40mgbid的患者發(fā)生肝功能異常(轉(zhuǎn)氨酶升高未超過(guò)正常上限3倍),無(wú)需藥物治療可自行緩解。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝,可引起肝功能檢查結(jié)果異常,患者也可能患有其 他類型的肝臟疾病,多數(shù)肝臟疾病可被治療和管理。藥物濫用和依賴在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中未觀察到本品具有藥物濫用/依賴的潛力。與任何一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物一樣，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)評(píng)估患者藥物濫用史并觀測(cè)是否存在本品誤用或?yàn)E用征象(例如出現(xiàn)耐受劑量,劑量提高,覓藥行為)。

1.有下列情況應(yīng)慎用：過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合征或其他周圍血管疾病、腎功能減退。 2.少數(shù)病人可在服藥后2-4小時(shí)出現(xiàn)休位性低血壓，因此用藥劑量應(yīng)該逐漸增加。(若降壓過(guò)低，可用新福林或阿托品子以拮抗)。 3.本品對(duì)下列診斷可能產(chǎn)生干擾:本品尿中代謝產(chǎn)物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高，本品可使尿中不異丙膠式驗(yàn)呈假陽(yáng)性。 4.本品用最必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化，不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同。 5.本品用于嗜鉻細(xì)胞瘤的降壓有效，但少數(shù)病例有血玉反常升高的報(bào)道，故用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 6.運(yùn)動(dòng)員慎用。