鹽酸法舒地爾注射液

鹽酸氮卓斯汀片

鹽酸法舒地爾

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

上海朝暉藥業(yè)有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20193113

國藥準(zhǔn)字H20041030

蛛網(wǎng)膜下腔出血、腦缺血、腦血管痙攣

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

成人一日2—3次,每次30mg,以50-100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴,每次靜滴時(shí)間為30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始,連用2周。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

下述患者禁用本品：1.出血患者：顱內(nèi)出血。2.可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者：術(shù)中對出血的動脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者。3.低血壓患者。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

l.有時(shí)會出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)。 2.有時(shí)會出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。 3.循環(huán)系統(tǒng)：偶見低血壓、顏面潮紅。 4.血液系統(tǒng)：偶見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。 5.有時(shí)會出現(xiàn)肝功能異常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等。 6.泌尿系統(tǒng)：偶見腎功能異常(BUN、肌酐升高等)、多尿。 7.消化系統(tǒng)：腹脹、惡心、嘔吐等較少見。 8.過敏癥：偶見皮疹等過敏癥狀。 9.其他：發(fā)熱(偶見)、頭痛、意識水平低、呼吸抑制(少見)。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1.本品只可靜脈點(diǎn)滴使用,不可采用其它途徑給藥(下述患者應(yīng)慎重用藥)。(1)術(shù)前合并糖尿病的患者﹑術(shù)中在主干動脈有動脈硬化的患者,使用本劑時(shí),應(yīng)充分觀察臨床癥狀及計(jì)算機(jī)斷層攝影,若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)速停藥并予以適當(dāng)處置。(2)腎功能障礙的患者(例如,1次10mg)。(3)肝功能障礙的患者(有可能延遲代謝,使血藥濃度升高而增強(qiáng)作用)。(4)嚴(yán)重意識障礙的患者(使用經(jīng)驗(yàn)少,尚未確立有效性)。(5)70歲以上的高齡患者(對預(yù)后功能的改善可能無效,尚未確立有效性)。(6)蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙(煙霧病﹑巨大腦動脈瘤等)的患者(無使用經(jīng)驗(yàn),尚未確立有效性及安全性)。 2.鹽酸法舒地爾注射液使用時(shí),應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變﹑若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。 3.本品可引起低血壓,因此在用藥過程中應(yīng)注意血壓變化及給藥速度。 4.本品的用藥時(shí)間為2周,不可長期使用。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。