鹽酸胺碘酮片

硫酸氫氯吡格雷片

鹽酸胺碘酮。

硫酸氫氯吡格雷片

上海上藥信誼藥廠有限公司

樂普藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H31021872

國藥準字H20123116

口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療?？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 　　·心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者。 　　·急性冠脈綜合征的患者 　　-非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 　　-用于ST段抬高性急性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯(lián)用，可合并在溶栓治療中使用。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g維持,部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。

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1.嚴重竇房結功能異常者禁用。2.II或III度房室傳導阻滯者禁用。3.心動過緩引起暈厥者禁用。4.對本品過敏者禁用。

臨床研究經驗：已在42,000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價，其中9000例患者治療不少于1年。包括了在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應數據。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關。 　　從國外臨床研究中，發(fā)生率≥0.1%的不良反應，所有嚴重的及與該藥物相關的不良反應在下面按照世界衛(wèi)生組織分類列出。不良反應的發(fā)生率定義為：常見（>1/100，10）；不常見（>1/1,000，100）；罕見（>1/10,000，<1/1,000）。 　　在每個頻率分組中，不良反應影響按照其嚴重程度遞減排序。 　　中樞和外周神經系統(tǒng)異常： 　　—不常見：頭痛、頭昏和感覺異常 　　—罕見：眩暈 　　胃腸道系統(tǒng)異常： 　　—常見：腹瀉、腹痛和消化不良 　　—不常見：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、惡心、便秘、胃腸脹氣。 　　血小板、出血和凝血異常： 　　—不常見：出血時間延長和血小板減少 　　皮膚和附屬器異常： 　　—不常見：皮疹和瘙癢

孕婦及哺乳期婦女用藥：·懷孕期 　　因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動物實驗物之間或間接的證據表明氯吡格雷對懷孕、胚胎/胎兒的發(fā)育、分娩或出生后成長存在有害作用。 　　·哺乳期 　　對大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其他代謝可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：尚無在兒童中使用的經驗。

1.心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。(1)竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；(2)房室傳導阻滯；(3)偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時；(4)以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續(xù)5～10天。2.甲狀腺：(1)甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；(2)甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。3.胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯等。

藥效學特性： 　　氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發(fā)的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。 　　氯吡格雷75mg，每日一次人體重復口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩(wěn)態(tài)。在穩(wěn)態(tài)時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 　　毒理學研究： 　　在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 　　大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天

1.過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。2.對診斷的干擾：(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征；(2)極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；(3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續(xù)至停藥后數周或數月。3.下列情況應慎用：竇性心動過緩、Q-T延長綜合征、低血壓、肝功能不全、肺功能不全、嚴重充血性心力衰竭。4.

由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀，就應立即進行血細胞計數和/或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣，因創(chuàng)傷、外科手術或其它病理狀態(tài)使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 　　在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾?。ㄌ貏e是胃腸、眼內疾?。┑幕颊呱饔谩嬖V患者，當他們服用氯吡格雷（單用或與阿司匹林合用）時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫(yī)生報告異常出血情況（部位和出血時間）。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫(yī)生，他們正在服用氯吡格雷。 　　應用氯吡格雷后極少出現血栓性血小板減少性紫癜（TTP），有時在用藥后短時間內出現。其特征為血小板減少、微血管病性溶血性貧血，伴有神經學表現、腎功能損害或發(fā)熱。TTP可能威脅病人