依卡倍特鈉顆粒

美沙拉秦腸溶片

化學(xué)名稱： (+)-(1R，4aS，10aR)-1，2，3，4a，9，10，10a-八氫-1，4a-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺酸-1-菲羧酸-6-鈉鹽五水合物 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C20H27Na05S·5H20 分子量：492．56

本品主要成份為美沙拉秦。

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國藥準(zhǔn)字H20103124

國藥準(zhǔn)字H20020211

1.適用于下列癥狀的胃粘膜損傷(糜爛、出血、紅腫、水腫)，急性胃炎、慢性胃炎的急性發(fā)作期。? 2.胃潰瘍。

1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療； 2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

通常成人1次口服劑量為1袋，1日2次(早餐后、就寢前)，并根據(jù)患者年齡及癥狀酌情...

口服，成人一般用量1~2片/次，一日3次。對于輕、中度的急癥可增加到12片/日，...

在日本進(jìn)行的729例受試者人組的臨床試驗(yàn)中，發(fā)生不良反應(yīng)6例(0．82％)。主要不良反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹、便秘、腹瀉、胸部壓迫感、周身疲乏感(各1例，0.14％)。 臨床使用中，5715例用藥者中發(fā)生不良反應(yīng)53例(0.93％)。主要不良反應(yīng)有惡心(13例，0.23％)，便秘(10例，0.17％)，腹瀉(7例，0.12％)，腹脹(7例，0.12％)等。此外，還有發(fā)生率不明的肝功能損害、黃疸。 發(fā)生不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)采取停藥等適當(dāng)措施。

與少數(shù)不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人類似，主要副作用有惡心、腹瀉、腹痛、胃燒灼感、納差、腹脹、腰痛、便秘、月經(jīng)不調(diào)和個(gè)別報(bào)道的頭痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使結(jié)腸炎病情加重者亦應(yīng)子啊使用本品前予考慮，罕有報(bào)導(dǎo)出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、中性白細(xì)胞減少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、劑型間質(zhì)性腎炎、腎病綜合癥及腎衰，停藥后各種癥狀即消失，治療期間出現(xiàn)腎衰跡象，應(yīng)考慮藥物導(dǎo)致腎中毒的可能性。未發(fā)現(xiàn)在服用柳氮磺胺吡啶時(shí)出現(xiàn)的骨髓抑制、精子量減少及活動度抑制的情況。

孕婦及哺乳期婦女用藥：? 1、本品對妊娠或可能妊娠婦女的用藥安全性尚未確定，因此只限于在治療需要大于治療風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用。? 2、對哺乳期婦女用藥安全性尚未確定，哺乳期婦女應(yīng)避免使用，必須用藥時(shí)，服藥期間中止哺乳。 兒童用藥：小兒用藥的安全性尚未確定（無臨床使用經(jīng)驗(yàn)）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用須審慎，要在醫(yī)生確保治療的效果多于危害身體為服用依據(jù)。哺乳期婦女須慎用。 兒童用藥：尚無兒童的研究資料。故不推薦兒童使用，二歲以下兒童禁用。 老年用藥：慎用。使用者的腎功能必須正常。

? 藥理作用 1.胃粘膜覆蓋保護(hù)作用： 本品可選擇性地與患者的胃粘膜損傷部位結(jié)合形成膜屏障，保護(hù)胃粘膜免受胃酸侵蝕。對胃粘膜的覆蓋作用不受胃內(nèi)PH值變化的影響。 2.胃蛋白酶活性抑制作用： 本品對健康成人的胃蛋白酶活性具有抑制作用。通過與胃蛋白酶和胃蛋白酶原結(jié)合，抑制胃蛋白酶活性(體外試驗(yàn))。 3.對幽門螺旋桿菌作用： 體外試驗(yàn)顯示，本品在酸性環(huán)境下可抑制幽門螺旋桿菌尿素酶，進(jìn)而對幽門螺旋桿菌產(chǎn)生殺傷作用。在動物(猴)試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品具有抑制幽門螺旋桿菌的作用和阻止其附著的作用。 4.內(nèi)源性前列腺素增加作用： 本品可增加患者胃粘膜前列腺素(PGE2，PG12)含量。 5.防御因子增強(qiáng)作用： 本品可持續(xù)增加健康成人胃粘液分泌量。抑制乙醇所致的大鼠胃粘膜血流量減少，增加大鼠胃中HC03的分泌。 6.抑制胃粘膜損傷的作用，促進(jìn)潰瘍愈合作用： 本品可抑制健康成年人因阿司匹林過量所致胃粘膜出血。本品可抑制乙醇、鹽酸、氫氧化鈉、熱水、氨水、膽酸等引起的大鼠胃粘膜損傷，抑制大鼠幽門結(jié)扎胃潰瘍的發(fā)生，促進(jìn)大鼠醋酸胃潰瘍的愈合。 毒理研究 小鼠和大鼠分別長期口服本品(每日500、1 500、4500㎎／

藥理作用：美沙拉秦為柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用于治療潰瘍性結(jié)腸炎。在結(jié)腸中細(xì)菌的作用下，柳氮磺胺吡啶被轉(zhuǎn)化為等分子數(shù)的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦（和柳氮磺胺吡啶）的作用機(jī)理尚不清楚，可能主要通過局部而不是全身作用來產(chǎn)生藥效。在患有慢性炎癥性腸道疾病的患者，可通過環(huán)氧合酶途徑（產(chǎn)生前列腺素類物質(zhì)）和脂肪氧合酶途徑（產(chǎn)生白三烯和羥基二十碳四烯酸），使局部黏膜中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成增加，而美沙拉秦可能通過抑制結(jié)腸中環(huán)氧合酶和前列腺素的生成而減輕其局部炎癥。 毒理研究： 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、姐妹染色體交換誘導(dǎo)試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞體外染色畸變試驗(yàn)，小鼠骨髓多染色細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量達(dá)480mg/kg/日，未見對雌性動物生育力和生殖功能的影響。大鼠和家兔劑量達(dá)480mg/kg/日，未顯示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在懷孕婦女身上上午充分的和嚴(yán)格對照的臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預(yù)測藥物對人的影響，所以只有在明確需要時(shí)，本品才能用于懷孕期婦女。在人乳中監(jiān)測除了低濃度和較高濃度的美沙拉秦的N-乙?；x產(chǎn)物，其臨床意義不清楚。美沙拉秦給予

出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥，并作適當(dāng)處置。

美沙拉秦在體內(nèi)以代謝物N-乙酰基-5-氨基水楊酸的形式，通過腎臟快速排泄。盡管在服用本品的病人中尚未發(fā)現(xiàn)腎臟損害，但對伴有腎功能不良者仍不推薦使用。對伴有血尿和高蛋白尿的患者也應(yīng)慎用。