吡羅昔康凝膠

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分是吡羅昔康。其化學(xué)名為2－甲基－4－羥基－N－2－吡啶基－2H－1，2－苯并噻嗪－3-甲酰胺1，1－二氧化物。其分子式及分子量為：C15H13N3O4S，331.35。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

江蘇知原藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20046378

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

用于緩解局部疼痛，如肌肉痛、關(guān)節(jié)痛以及拉傷、扭傷和運(yùn)動(dòng)損傷引起的疼痛和腫脹，也可用于骨關(guān)節(jié)炎的對(duì)癥治療。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

外用。取適量涂于患部皮膚或關(guān)節(jié)表面皮膚，一日2次

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1對(duì)其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者禁用。 2對(duì)酒精過(guò)敏者禁用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

少數(shù)患者有皮膚輕微發(fā)紅、發(fā)癢或皮疹，可在觀察下繼續(xù)用藥，多數(shù)在繼續(xù)使用過(guò)程中消失，如果癥狀加重應(yīng)停藥。

1本品僅供外用，切忌口服。避免接觸眼睛及黏膜（如口、鼻黏膜）。 2用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應(yīng)停藥，并將局部藥物洗凈，必要時(shí)向醫(yī)師咨詢。 3孕婦、哺乳期婦女及兒童不推薦使用本品。 4不得用于皮膚破損處及感染性創(chuàng)口，且不宜大面積使用。 5對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 6本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 7請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 8兒童必

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見“藥物相互作用”）。